【摘 要】
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邻位嘧啶(三嗪)氧基取代的醇、醛酮和羧酸衍生物是近十年间国际上新开发出的继磺酰脲类之后的新一代超高效除草剂品种;研究人员设计以下全新结构:将嘧啶和三嗪等杂环导入葡萄
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邻位嘧啶(三嗪)氧基取代的醇、醛酮和羧酸衍生物是近十年间国际上新开发出的继磺酰脲类之后的新一代超高效除草剂品种;研究人员设计以下全新结构:将嘧啶和三嗪等杂环导入葡萄糖甲苷,充分利用糖分子衍生化多样性的优势,探索用非经典组合化学方法来构建类型化合物库.首先合成固相保护试剂A和B,并成功地利用A区域选择性地合成了新化合物C和D,继而结合B定位引入其他结构单元,最后探索出新的高效固相解离去保护技术分别获得新化合物E和F,并发现一种可完全控制酰基ⅰ4,6ⅱ迁移的简便方法,从而基本完成了将各结构单元顺次定位引入糖分子骨架的模型研究.在组合合成及库分析的模型研究中,首次设计并验证了一种适用于简单库分析的无参照多组分定量/半定量方法.在以上方法学研究中,共合成了2种区域选择性的固相保护试剂(通过IR和ICP表征),23个化合物(其中18个为新化合物;各化合物分别得到<1>HNMR、<13>CNMR、MS、HRMS或元素分析等确证).在此基础上,共组合合成出小型化合物库47个,含化合物总计不少于268个,其中新化合物不少于222个;各化合物库均经过HPLC-MS分析确证.初步生物测试表明,许多化合物库均表现出明显的除草活性.
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