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氧化石墨烯（Graphene oxide,GO）,是石墨烯的一种衍生物,其连有一些羟基、羧基、环氧基等含氧官能团。它具有独特的二维结构,亲水性和机械性能好,比表面能高,所以对很多化学物质都有良好的吸附性,这些优点使GO成为理想的药物载体。随着对氧化石墨烯的深入研究,人们相继用聚乙二醇（Polyethylene glycol,PEG）、四氧化三铁、叶酸等修饰GO,得到功能化的氧化石墨烯可以负载难溶药物,并在水中形成具有良好分散性和缓释性的纳米悬浮溶液,靶向到肿瘤部位,提高治疗效果。脑胶质瘤是发生于中枢神经系统的一种恶性肿瘤,临床主要采用手术后放疗和化疗的治疗方法。由于放疗对肿瘤细胞的残余病灶可能造成再次复发,因此药物化疗作为胶质瘤治疗的主要辅助方法。替莫唑胺（Temozolomide,TMZ）是用于治疗脑胶质瘤的针对性强、特异性高、疗效显著的一种微溶于水、难溶于有机相的烷化剂类化疗药物。目前,上市的TMZ制剂会产生恶心、呕吐、溶血、过敏等不良反应,为减少其不良反应,人们制备了TMZ脂质体,但包封率只有30%左右,没有实际应用价值。因此,寻找新的载体来负载TMZ,提高负载率和药效、减少副作用成为当前研究热点。本文先以聚乙二醇2000、对甲苯磺酰氯（P-toluenesulfonyl chloride,Ts Cl）、氨水为原料,利用酯化反应和盖布瑞尔合成法,合成出双端氨基化聚乙二醇（Diamino terminated polyethylene glycol,PEG（NH2）2）,并通过红外光谱（Infrared spectrum,IR）、核磁共振氢谱（NMR hydrogen spectrum,1H-NMR）、紫外可见光谱（Ultraviolet visible spectra,UV-Vis）、X射线能谱（X-ray energy spectrum,XPS）、X射线衍射（X-ray diffraction,XRD）等分析方法对合成的PEG（NH2）2进行表征。采用单因素和正交试验优化了PEG（NH2）2的合成条件,其产率为78.49%。其次,以GO、Na OH、氯乙酸为原料,制备羧基化氧化石墨烯（Carboxy graphene oxide,NGO）,再通过酰胺反应与PEG（NH2）2反应,合成聚乙二醇修饰的氧化石墨烯（Polyethylene glycol modified graphene oxide,GO-PEG）复合材料。用该复合材料对TMZ进行负载,制备聚乙二醇修饰的氧化石墨烯复合材料负载替莫唑胺制剂（Pegylated graphene oxide loaded temozolomide,GO-PEG-TMZ）。通过SEM、IR、XRD、UV-Vis和XPS对GO-PEG复合材料和GO-PEG-TMZ进行表征,并采用动态光散射法（Dynamic light scattering,DLS）测定GO和GO-PEG的粒径。采用HPLC法测定GO-PEG的载药率,实验结果表明,当载体浓度为0.10 mg/m L,TMZ浓度为0.70 mg/m L时,载药率高达86.02%,载药量为80.76%。在不同p H条件下,以磷酸盐缓冲溶液（Phosphate buffer,PBS）为释放介质,对GO-PEG-TMZ制剂和TMZ原料药进行了体外释放实验,结果表明,两者在p H=5.0的PBS介质中的累计释放率较高,呈现p H依赖性,TMZ的释放速度较快,累积释放率在6 h达到最大值为97.67%,而GO-PEG-TMZ累计释放12 h达到最大值71.12%,相比之下具有一定的缓释性。同时,对上述两种药物做了体外释放行为拟合动力学模型,均符合Ritger-Peppas方程模型。最后,采用CCK-8法考察GO-PEG,TMZ和GO-PEG-TMZ对大鼠胶质瘤细胞（Rat glioma cells,C6）生长的影响。结果显示,TMZ和GO-PEG-TMZ对大鼠胶质瘤细胞均有明显的抑制作用,并呈现出对给药时间和药物剂量的依赖性,而复合材料GO-PEG的抑制作用较弱。TMZ和GO-PEG-TMZ实验组的IC50与未负载药物的GO-PEG实验组相比,均具有显著性差异（p<0.001）。综上所述,本研究合成的GO-PEG稳定性好、细胞毒性低,对替莫唑胺的负载率高。GO-PEG-TMZ制剂累积释放率高,且对于大鼠胶质瘤细胞的杀伤力较好。该研究为开发GO复合材料负载TMZ制剂,提高其化疗效果,减少其毒副作用,提供了研究基础。