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Cyclam的衍生物以及它们的金属配合物在生物无机化学领域有重要的用途。我们的主要研究内容包括：设计新型cyclam衍生物作为配体,合成了它的金属配合物,研究配合物与生物分子的相互作用,探讨它们的生物活性及作用原理。本论文的研究工作主要包括：配体cyclam衍生物的合成；金属配合物的合成；铂配合物的抗肿瘤活性及其作用机理。本文设计合成了两个cyclam衍生物配体1,8-双(N,N-二叔丁氧羰基-1,3-二氨基异丙基)-4,11-二甲基-1,4,8,11-四氮杂环十四烷(L1),1,8-二(1,3-二氨基异丙基)-4,11-二甲基-1,4,8,11-四氮杂十四烷(L2)。制备了双核铂配合物[Pt2(L2)Cl4](Ⅰ),以及含锌、铜的配合物[Zn(L1)Cl2] (Ⅱ)、[Cu(L1)Cl2] (Ⅲ)。配合物I在对人肺腺癌细胞株(A549)和人乳腺癌细胞株(MCF-7)显示了抗癌活性,有趣的是,配体L1在两种细胞株中都显示了较高的抗肿瘤活性(IC50约为10-SM),与文献报道类似。在低浓度(10"6M),配合物I对两种癌细胞株的细胞毒活性和顺铂要几乎类似。对于人乳腺癌(MCF-7)细胞株,配合物I的IC50值为10-4M,而相同条件下顺铂的IC50值为10-6M。对于人肺腺癌细胞株(A549),配合物I的IC50值远大于120 uM。配合物配合物I对CT-DNA的作用和超螺旋DNA解旋研究表明,配合物I表现出DNA结合性质,这可能由于cyclam环以柔性链连接的双核铂有利于铂和DNA的结合。然而,配合物I在较高浓度诱导DNA超螺旋的解旋,这是由于配合物I对负超螺旋DNA的结构产生相对微弱的扰乱。