【摘 要】
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盐酸非洛普(DDPH)是一个具有芳氧烷胺结构的化合物,能够选择性阻断α-肾上腺素能受体,有良好的降压效果,有望开发成为一新型降压药.在Ⅱ期临床中发现DDPH在体内的半衰期较短,
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盐酸非洛普(DDPH)是一个具有芳氧烷胺结构的化合物,能够选择性阻断α<,1>-肾上腺素能受体,有良好的降压效果,有望开发成为一新型降压药.在Ⅱ期临床中发现DDPH在体内的半衰期较短,为延长其半衰期,该文根据DDPH在体内的代谢过程,对其进行了有目的上结构修饰,以卤素(氟、氯及溴)取代DDPH或代谢物芳氧烷胺苯环上的氢,合成了三类共12个卤取代化合物,5个中间体,这些化合物均未见文献报导,目标化合物结构经光谱数据确证.急性降压试验结果显示,所合成12个目标化合物均显示了较好的降压活性,且降压持续时间均长于阳性对照药DDPH,尤其Ⅰ<,4>、Ⅱ<,2-4>、Ⅲ<,1-2>的降压效果明显好于DDPH.进一步的药理试验正在进行之中.
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