科学研究发现在各种菌类、细菌、海洋中的海绵、被囊动物和其他一些低等动物中含有大量结构新颖、具有显著生理活性的环肽化合物。这些环肽化合物具有各种各样的生理活性，如杀虫、抗菌、抗病毒、抗癌、肿瘤促进剂、抗炎和免疫抑制等作用。如此重要的药理多样性是由于环肽分子的结构和立体构象决定的。环肽化合物由于缺少极化的C端和N端，使其更容易透过膜的阻碍，对于体内酶的降解作用产生更强的抵抗，从而达到更高的生物利用度。　　 Chloptosin是由日本庆应(Keio)大学科学家于2000年在微生物链霉酶的发酵液中分离出来的环肽化合物。这种化合物能够有效诱导胰腺癌细胞AsPC-1的凋亡过程(apoptosis)。另外，它还对格兰氏阳性细菌具有强烈的抗菌性。Chloptosin是一个呈哑铃状的对称性六元环肽，本论文主要对chloptosin的合成进行了研究。　　 第二章讨论了chloptosin中核心片段氯代联苯型色氨酸衍生物的合成。由间氯硝基苯出发，通过联苯胺重排、Hoffmann烷基化反应、分子内的Heck反应、硒环化-氧化脱硒的方法，最后将伯羟基进一步氧化成酸得到对称氨基酸。同时我们还根据文献对chloptosin中的其他几个非常见氨基酸进行了合成，同时按照我们后续合成的需要对它们进行了修饰和改造。　　 第三章讨论了氨基酸之间了连接，对肽的连接进行了初步的探索。首先我们尝试了5+1的缩合方案，没有获得成功，接下来我们分别尝试了4+2与3+3的缩合方案，成功得到了线性十一肽126。　　 进一步的合成工作，仍在进行中。