痒螨是一种兔、马、牛、羊等身上的皮外寄生虫,能够引起动物皮肤瘙痒、脱毛、消瘦甚至死亡,给养殖业带来了巨大的经济损失。化学杀螨剂（如伊维菌素）具有毒性和环境不友好性,长期使用会使螨虫产生抗药性,而且会造成严重的环境污染。自然界中广泛存在包含有1-芳基-α,β-不饱和酮结构的天然产物,大量研究显示,这类化合物普遍具有抗菌、抗肿瘤、抗寄生虫、抗氧化等生物活性,但是目前该类化合物对于痒螨的杀灭活性还没有系统的报道。本论文以现有的合成方法为基础,设计、合成了一系列含有1-芳基-α,β-不饱和酮结构的化合物,研究了这些化合物对兔痒螨的杀灭活性,并对其构效关系进行了初步分析。本论文研究取得如下主要成果:1.以水为溶剂碱性催化剂催化下的羟醛缩合反应为主要方法,合成了21个（E）-1-芳基-2-庚烯-1-酮类化合物和1个还原产物,所有化合物都经¹H NMR、¹³C NMR、¹⁹F NMR、MS进行了结构的确认,其中有9个化合物未见报道。2.采用浸虫法测定了合成化合物对兔痒螨的离体杀螨活性。初筛活性结果表明,此类化合物普遍具有一定的杀螨活性。其中9个化合物（2,3,5,7,12,13,14,15,16）表现出较好的杀螨活性。当测试浓度为200μg/m L时,对螨虫的致死率在86%-100%之间,高于临床一线杀螨药物标准品--伊维菌素（51%）。对这9个化合物进行毒力评价,结果表明这9个化合物的半数致死浓度LC₅₀均小于伊维菌素（247.40μg/m L）。化合物2、3、7、16的LC₅₀小于50μg/m L,化合物5的LC₅₀接近50μg/m L。在2.0mmol/L时,化合物3、5、7、16的半数致死时间LT₅₀均小于伊维菌素（139.6min）,化合物14的LT₅₀接近伊维菌素。其中化合物3的LT₅₀为18.2 min,化合物7和16都为67.4min。3.初步讨论了（E）-1-芳基-2-庚烯-1-酮类化合物的杀螨活性的构效关系。总的来说苯环上不同取代基以及相同取代基的不同位置都会影响化合物的杀螨活性。取代基的引入都会不同程度的降低化合物的活性,硝基、甲基和氟取代的化合物的活性较其他取代基好,对位取代的化合物的活性普遍较邻位和间位取代的好,只还原羰基对化合物活性影响较小,而β-OH酮结构大大降低了化合物的活性。综上所述,（E）-1-芳基-2-庚烯-1-酮类化合物普遍都具有较好的杀螨活性,特别是化合物3、7、16表现出更好的杀螨活性,有望用于开发新型的杀螨药物。