双硫键连接的聚乙二醇修饰的介孔二氧化硅载药体系的研究

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一个理想的药物传递系统是通过可控制的方式将药物分子传递至靶点部位。介孔二氧化硅纳米粒子(MSNs)具备表面积高、孔体积大、孔径和形貌可调节、生物相容性良好等特点,多种药物能够被负载在介孔孔道内,通过外界的条件控制可对药物进行可控制的释放,因此介孔二氧化硅纳米粒子作为药物缓控释材料得到越来越多的重视。聚乙二醇是一种良好水溶性材料,具有优良的生物相容性和生物降解性等特点。本课题利用介孔二氧化硅和聚乙二醇的良好特性,设计了双硫键连接聚乙二醇修饰的介孔二氧化硅药物载体体系。通过双硫键的刺激响应性,控制药物的释放,为介孔二氧化硅纳米粒子药物控释系统提供科学依据。本文通过共沉淀法制备巯基修饰的介孔二氧化硅纳米粒子(MSNs-SH),同时通过迈克尔加成反应制备巯基修饰的聚乙二醇(Me OPEG-SH),并通过后嫁接法修饰MSNs-SH,制备双硫键连接的聚乙二醇修饰的介孔二氧化硅载药体系(MSNs-SS-PEG)。最后以阿霉素(DOX)为模型药物,研究其体外载药及释放特性。本文使用纳米激光粒度仪(DLS)、傅立叶红外光谱仪(FT-IR)、透射电镜(TEM)、场发射扫描电镜(FE-SEM)、氮气吸附-脱附仪、X-衍射分析仪(XRD)和紫外分光光度计(UV)等仪器对实验样品表征,结果如下:(1)MSNs-SH呈现较规则的球形,其粒径约为140~160 nm,是典型的Ⅳ型介孔纳米粒子,并呈现高比表面积和大孔体积。(2)通过酯化反应和迈克尔加成反应制备巯基修饰的聚乙二醇,通过红外进行表征确认巯基已经成功连接在聚乙二醇结构上。(3)聚乙二醇修饰的介孔二氧化硅粒子(MSNs-SS-PEG)在水中呈现更好的水溶性和分散性,纳米粒子在修饰前后保持良好的稳定性和完整性,MSNs-SS-PEG呈现规则的球形、较大的比表面积和孔体积。阿霉素被有效包裹在MSNs-SS-PEG的介孔通道中,并且在24小时没有释放,其载药率和包封率分别为12.3%和88.2%。当加入一定浓度的谷胱甘肽(GSH)时,阿霉素从介孔通道中释放,呈现具有氧化还原响应性的药物释放曲线。综上所述,聚乙二醇被成功修饰在介孔二氧化硅表面,MSNs-SS-PEG是一种氧化还原响应性的纳米载体材料。
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