有机杂原子化合物的合成、运用一直是化学和生物学家研究的热门领域。许多杂原子化合物都具有生物活性,例如临床上广泛使用的抗流感、抗菌、抗癌以及抗生素等药物;农业生产中使用的部分高效低毒的有机农药。对于同时具有P、N两种杂原子的化合物,更具有许多独特的性质,其中最典型的是用于不对称合成领域的手性P-N配体。膦酰胺也是一类同时含P、N两种原子的化合物,其N-H官能团化衍生物的合成方法基本是以膦酰亚胺为原料经还原的后得到目标化合物,而直接实现N-H官能团化的方法报道较少。因此,开发一种简单高效的合成路径,一步实现膦酰胺N-H官能团化具有重要的意义。基于以上背景,本文报道了一种利用廉价的金属铜盐醋酸铜,简单高效地实现了膦酰胺类化合物的N-H芳基化反应,其主要内容主要包括以下三个方面:1、以苯基甲氧基膦酰胺1a和苯基三甲氧基硅烷2a作为反应底物,系统地考察了一系列的反应条件,最终得出了膦酰胺芳基化反应的最优反应条件,即利用Cu(OAc)2(20 mol%)为反应的催化剂,催化当量的TBAF(20 mol%)作为添加剂,THF作为反应溶剂,在O2氛围下,反应12h,成功合成了一系列膦酰胺芳基化产物。2、在最优条件下,考察了各种取代基团对反应效果的影响,结果显示,该体系下对于给电子和吸电子基团都有着很好的兼容效果,最终高收率合成了一系列膦酰胺芳基化产物。该方法具有条件温和、反应体系干净以及易于分离提纯的优点,为合成该类化合物提供了一条实用的途径。3、为了更好的确定化合物的构型,应用扩散重结晶的方法在乙酸乙酯中得到了 3aa的单晶,并用X-射线单晶衍射仪测定其数据。通过一系列控制实验的结果以及前人的文献报道,提出了一种可能的反应机理。所得到的所有目标化合物的结构均经过1H NMR、13CNMR、31PNMR、HRMS进行确认。