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中药仙茅为石蒜科植物仙茅(Curculigo orchioides Gaertn, CG)的干燥根茎,药用历史悠久,历代文献均有记载,性味归经是辛,热；有毒,归肾、肝、脾经。功能主治为补肾阳,强筋骨,祛寒湿。用于阳痿精冷,筋骨痿软,腰膝冷痛,阳虚冷泻。现代医药学研究发现仙茅醇提物通过抑制骨吸收和增加血清中磷、钙水平来防止去势大鼠的骨丢失。仙茅中的酚苷类成分能促进成骨细胞增殖、增加ALP活性和抑制破骨细胞的吸收作用。这表明仙茅酚苷类是仙茅中抗骨质疏松的有效成分。基于以上研究的基础,本课题着重以下两个方面的研究：1)基于课题组前期证实仙茅酚苷类成分在整体动物实验上的抗骨质疏松作用,本课题研究仙茅酚苷类成分中仙茅苷对骨细胞作用及其雌激素受体蛋白表达的影响。2)仙茅苷在大鼠体内的初步药代动力学研究。首先我们探索仙茅苷对大鼠骨肉瘤细胞UMR-106、原代成骨细胞(Osteoblast, OB)、破骨细胞(Osteoclast, OC)的增殖、分化及与雌激素受体拮抗剂ICI182780作用下对以上三种细胞中雌激素受体(Estrogen receptor alpha, ERa)、(Estrogen receptor beta, ERβ)蛋白表达的影响。之后我们选用SD大鼠进行仙茅苷的初步药代动力学研究,建立LC-MS的方法进行检测仙茅苷的含量,探索仙茅苷在SD大鼠体内的药代动力学特征和组织分布规律。结果表明仙茅苷能够促进成骨细胞的增殖及碱性磷酸酶(Alkaline phosphatase, ALP)活性,并且抑制破骨细胞抗酒石酸酸性磷酸酶(Tartrate resistant acid phosphatase,TRAP)活性及骨吸收作用,仙茅苷对UMR-106细胞中ERa、ERβ蛋白的表达都没有显著性的影响,能明显增加原代成骨细胞中ERa的表达,对其ERβ蛋白表达无显著性的影响。仙茅苷对破骨细胞中ERa、ERβ蛋白表达总体上为无明显的影响,只是低剂量能增加ERa的表达。再者仙茅苷的药代动力学参数表明仙茅苷具有入血快,达峰时间短,达峰浓度高,并且在血中消除的时间长,绝对生物利用度较低的特点。同时仙茅苷在组织中分布广泛。结论仙茅苷结果表明仙茅苷能促进成骨细胞作用,抑制破骨细胞作用,仙茅苷对骨细胞中ERa、ERβ蛋白的表达的影响不一致。同时发现仙茅苷在组织中广泛分布,仙茅苷的绝对生物利用度低等特点。