【摘 要】
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尽管科学进步非常迅速,感染性疾病的治疗科学界所关注的一个严重的问题,主要是由于多方面的因素导致了疾病的出现,带有多重耐药性的致病微生物包括格兰仕阳性菌的数量增加。为了
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尽管科学进步非常迅速,感染性疾病的治疗科学界所关注的一个严重的问题,主要是由于多方面的因素导致了疾病的出现,带有多重耐药性的致病微生物包括格兰仕阳性菌的数量增加。为了限制正在出现的微生物的耐药性,需要我们谨慎的使用现存的抗生素。然而,要我们还需要去设计新型的抗菌剂,特别是用于治疗住院病人的感染和对免疫抑制或者是HIV病毒感染患者的保护。 我们合成了3个系列含有喹啉结构的罗丹宁衍生物6a-h,7a-g,和8a-e,确证了其结构,并进行了抗菌活性的测试。大部分化合物对几种革兰氏阳性菌包括临床分离的多重耐药菌表现出了很强的抑制活性。在所测试的化合物中,6g和8c的活性最好,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐喹诺酮金黄色葡萄球菌的MIC值达1μg/mL。所有化合物在64μg/mL浓度条件下对革兰氏阴性菌大肠杆菌Escherichia coli CCARM1356均没有抑制作用。细胞毒性试验表明化合物6g,7g和8e在对细菌表现出抑制活性的浓度下对细胞没有表现出毒性。因此,这项研究表明含有喹啉结构的罗丹宁衍生物很有希望发展成为新型的对抗革兰氏阳性菌的抗菌剂。所合成化合物的结构经IR,1H-NMR,MS确证。
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