Liguzinediol缬氨酸酯前药的设计、合成及成药性评价

来源 :南京中医药大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:liyuan04981
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目的设计、合成liguzinediol缬氨酸酯前药,结合化学稳定性、理化性质、体外生物转化和体内药代动力学研究,为进一步liguzinediol氨基酸酯类前药研究奠定基础。方法以liguzinediol和N-叔丁氧羰基(Boc)-L-缬氨酸为原料,经4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化、N,N-二环己基碳二亚胺(DEC)缩合成酯,15%TFA脱Boc保护得iiguzinediol缬氨酸酯前药,目标化合物结构经Lc.HRMS、1H-NMR和13C-NMR确证。采用高效液相色谱法(HPLC)测定目标化合物的化学稳
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