采用前期研究构建得到的细胞穿膜肽TAT和可断裂PEG共修饰脂质体(C-TAT-Lipo)包载抗肿瘤药物紫杉醇,并对其理化性质、促凋亡作用进行评价。首先以包封率、多分散系数等为评价指标,采用单因素实验及正交设计实验筛选最优处方;在此基础上考察脂质体的外观形态、血清稳定性、细胞摄取和促细胞凋亡作用。结果表明,载紫杉醇脂质体最优处方为:胆固醇磷脂比为1∶8(摩尔比),药脂比为1∶40(质量比),脂质浓度为3 mmol·L-1,水化温度为25℃。细胞穿膜肽TAT和可断裂PEG共修饰的载紫杉醇脂质体经过优化后,粒径为(97.97±3.68)nm,多分散系数为0.196±0.037,电位为(-0.89±0.45)mV,包封率为(90.16±1.53)%,外观形态圆整均一,血清中24 h内无明显聚集。C-TAT-Lipo脂质体组断裂前细胞摄取较低,去屏蔽后细胞摄取增加了1.40倍,促细胞凋亡作用明显增强,并显著优于普通长循环脂质体组(P<0.01)和不可断裂脂质体组(P<0.001)。本研究表明,优化得到的细胞穿膜肽TAT和可断裂PEG共修饰的载紫杉醇脂质体具有简易的制备方法、适宜的理化性质和良好的体外抗肿瘤活性,是一种有潜力的肿瘤靶向制剂。