表面活性剂在制药工程中的应用

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  摘要:在目前的医药工业中,表面活性剂是非常重要的要用辅料,药用辅料对提高药品的性能有着重要意义。但是就目前我国的医药生产中,表面活性剂在医药工业的应用现状而言,情况不容乐观。本文通过对表面活性剂的深刻认识,并对表面活性剂在医药工业中的应用做了详细介绍,希望能够抛砖引玉,是同行相互探讨,进而为我国医药事业发展做出贡献。
  关键词:表面活性剂 医药工业 应用
  引言
  表面活性剂,是指具有固定的亲水亲油基团,在溶液的表面能定向排列,并能使表面张力显著下降的物质。在医药生产过程中,合理的使用表面活性剂,能够大幅度的提高药品的性能和质量。随着人们的生活生产水平不断提高,因此人们更希望身体健康水平也能够进一步提升,而药品作为保障人类身体健康的重要物质就显得尤为重要。随着我国医药水平的不断提高,药品生产规模也不断扩大,但是我国对表面活性剂的开发应用却远远落后于一些发达国家。为了提高我国的医药生产水平,必须加强对表面活性剂的研发工作,而且应该形成一套相对完善的表面活性剂的生产体系。从我国目前对表面活性剂在医药工业的应用现状出发对表面活性剂在医药工业的应用进行分析,由于各种各样的因素导致现在的医药企业不愿意投入大量的资金和时间对表面活性剂进行研究开发,所以形成了我国表面活性剂在制药工业应用中的滞后现象。但是医药工业与人们的生命健康有着紧密的联系,所以医药企业应该提升对表面活性剂在制药工业中重要性的认识,从而促进我国的医药事业发展。
  一、我国表面活性剂在制药工业中的应用现状
  随着我国制药水平的不断提高,在制药过程中生产出的药品种类不断增加并且药品质量也在进行着不断的提升,但是在对表面活性剂的应用上却与一些发达国家有着一定的差距。我国的制药剂型通常为片剂、水剂、膏剂等。而之所以我国的药品剂型如此贫乏,是因为我国在制药过程中能够满足制药要求的辅料缺乏,所以很大程度上限制了药品的剂型,因此在我国的制药工业中,加大对药用辅料的开发力度迫在眉睫。但是就我国目前对要用辅料进行开发的现状而言,由于开发药用辅料需要投入大量资金,并且研发效果并不是很明显,所以很多制药企业都不愿意开展对药用辅料的研发工作。但是也有一些制药企业对药用辅料的重要性有着深刻认识,所以在药用辅料的研发工作中也取得了较好的成果,为我国的药用辅料研发工作做出了巨大贡献。
  二、各种表面活性剂的具体应用
  表面活性剂在制药工业生产中有着举足轻重地位,对提高药物性能和质量起到了至关重要的作用。以下内容是对表面活性剂的主要品种及具体应用做了如下简介:
  1 聚氧乙烯单硬脂酸酯
  聚氧乙烯单硬脂酸酯,收载于美国NF及德国药典,是一种聚氧乙烯型非离子表面活性剂。它主要用作水溶性栓剂的赋型剂,国内已用其生产小儿退热栓剂,妇科用的妇康宁栓剂治疗疟疾的青蒿素栓等等,亦可用作增溶剂,乳化剂和生产化妆品用的乳化剂,也可以用于制备难溶性药物的固态分散剂,如用来制备维生素A、D、E和醋酸皮质酮等的水溶性注射液,在日本也有聚氧乙烯单硬脂酸酯制备亲水性软膏基质,广泛地用于皮肤科的外用制剂。
  1.1 聚氧乙烯单硬脂酸酯在栓剂中的应用
  栓剂是我国制药工业中一个古老的剂型之一,远在三世纪张仲景时代已有栓剂的应用记载。由于合成及复合型的栓剂基质的出现,古老的栓剂得到了新的发展,它又作为一种剂型而展现了无限的生命力,引起了国内外医药界的高度重视。在国外特别是在欧洲,栓剂已得到了广泛的应用,栓剂的生产量已占全部药品产量的相当比例,与针剂、口服剂一样已成为药物的常用剂型和人们的习惯用药。由于栓剂在国内外的广泛应用以及它本身所具备的特点我国的栓剂也得到了较大的发展,从单一品种发展到几十个品种,目前有解热止痛类的消炎痛栓,阿斯匹林栓,扑热息痛栓,小儿退热栓等,抗生素类有红霉素类,用于胃肠道类的有红古豆醇酯栓,红古豆酸栓,痔疮宁栓,颠茄流浸膏栓,痢特灵栓等,用于止咳平喘类的有氨酵素栓,复方氨酵素栓,喘立平栓等,用于治疗疟疾的青蒿素栓等等。下面介绍一下洗必泰的参考配方:醋酸洗必素2.1g,冰片0.5g,S-40 135g,制成洗必泰栓剂100粒。
  1.2 S-40在外用药乳膏中的应用
  由于S-40是一种亲水性较强的非离子表面活性剂,它可用作难溶药的固态分散剂,它可取代某些表面活性剂作油/水型的乳膏基质,如硬脂酸三乙醇胺,十二烷基硫酸钠,平平加O,吐温80,乳化剂OP等。
  如基质配方:十八醇7g,白凡士林10.6g,液体石蜡3g,单硬脂酸甘油酯2g,尼泊金乙酯0.1g,S-40 2.4g,蒸馏水加至100g。外用药乳膏配方如咪康唑乳膏:硝酸咪康唑2g,十八醇3g,单硬脂酸甘油酯3g,spam60 1.2g,白凡士林25g,尼泊金乙酯0.1g,S-40 8g,蒸馏水加至100g,搅拌即可。4.S-40在化妆品中的应用S-40亦可以在化妆品中得到广泛的应用,如制作油/水型的化妆品的乳液基质。洗面奶的参考配方如下:十八醇7.5g,单硬脂酸甘油酯15g,spam80 15g,白凡士林15g,尼湟金乙酯0.1g,S-40 2.4g,液体石蜡37.5g,硬脂酸22.5g,甘油30g,水加至500g。
  3 聚氧丙烯聚氧乙烯醚(泊洛沙姆)
  3.1 用途介绍
  泊洛沙姆收载于美国药典NF中,是一种由聚氧丙烯和聚氧乙烯聚合而成的非离子表面活性剂,是聚醚型产品中的一种。泊洛沙姆是一种药用辅料,收载于21版美国药典(NFxxi)中,它可以做药物的乳化剂,赋形剂的基质材料,它在国外广泛地应用于医药、化工、农药、纺织和洗涤剂等行业中。美国的Wyandotte Chemical,co。在五十年代已开发并投入生产,而后在美国的Heidel b org,英国的ABM Chemicals(Supronics),Pechiney(Tetronics),法国的Alkenude,澳大利亚的Docusate,Sodimm等也有产品。泊洛沙姆是一种优良的表面活性剂,水溶性好,它的毒性很小,可以供外用、口服和静脉注射用,目前国外聚醚泊洛姆的使用十分广泛,引用其具有的表面活性剂的少有的低泡性和低毒性,可用作化工生产和微生物发酵中的消泡剂,也可作为一些产品的添加剂,起到改善产品性能的作用。如现在隐形眼镜护理液中用作润湿、清洗等功能,在洗涤剂生产中用作液体洗涤剂的消泡剂,在化妆品工业中大量用于制备霜剂和洗剂,在医药工业中应用也很广泛,可以作为栓剂、软膏剂、凝胶等的基质,以及鼻腔喷雾、滴眼、滴耳和洗剂的赋形剂,也可作为大便软化剂、抗菌漱口剂和消毒溶液,并可作静脉注射乳化剂的乳化剂,以及代血浆氟碳乳剂的乳化剂。聚醚泊洛沙姆低浓度时可形成单分子胶体溶液,而高浓度时单分子胶团聚集成聚集体可增溶药物,可作为增溶剂。
  4 聚氧乙烯(20)鲸蜡硬蜡醇醚
  4.1 用途介绍:聚氧乙烯鲸蜡、硬蜡醇醚收载于英国药典之中,为Cetomacrogal 10 00 CremophorAP,商品名Brij-78,国内收载于《药剂辅料大全》中,中文名为苄泽-78。随着生物工程技术的迅速发展,很多具有生物活性的多肽类物质被发现,并用于临床治疗疾病,如胰岛素,生长激素,这些多肽类主要用于制作针剂,由于苄泽-78具有促进多肽类药物的吸收,促使人们改变给药途径,并发现这些多肽类药物能被完全吸收到全身,达到满意的治疗效果。
  五、结束语
  表面活性剂的品类繁多,以上介绍的只是在药物辅料中应用的一部分非离子表面活性剂品种,目前,由于我国制药水平不断提高,越来越多的剂型涌向市场,就必须要有相应的表面活性剂。为了促进我国医药事业的发展,对表面活性剂的研发工作任重道远,所以还必须加强对表面活性剂的研发力度,从而研发出更多的新型表面活性剂。
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