抗疟药的研究——Ⅲ.2-(取代苯乙烯基)-4-氨基吡啶类的合成

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本文报道2-(取代苯乙烯基)-4-(4′-二乙氨基-1′-甲基丁基氨基)-吡啶类的合成。动物筛选的初步结果表明:口服给药6.25mg/kg,化合物Ⅲ_2、Ⅲ_4和Ⅲ_7能完全抑制感染伯氏鼠疟原虫氯喹敏感株(Plalmodium berghei)小白鼠的原虫血症;皮下给药1.8mg/kg,化合物Ⅲ,即能达到完全抑制。 This paper reports the synthesis of 2- (substituted styryl) -4- (4’-diethylamino-1’-methylbutylamino) -pyridines. Preliminary results of animal screening showed that oral administration of 6.25 mg / kg, compounds III_2, Ⅲ_4 and Ⅲ_7 completely inhibited parasitemia in mice infected with Plasmodium berghei, a subcutaneous injection of 1.8 mg / kg, compound Ⅲ, that is to achieve complete inhibition.
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