【摘 要】
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目的改进卡培他滨的合成工艺。方法以氟铁龙为起始原料,得到活泼中间体1-(5′-脱氧-2′,3′-O-二乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-4-(咪唑-1-基)-5-氟-嘧啶-2-(1H)-酮,再经氨化、酰
【机 构】
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蚌埠医学院药学系,四川抗菌素工业研究所,
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目的改进卡培他滨的合成工艺。方法以氟铁龙为起始原料,得到活泼中间体1-(5′-脱氧-2′,3′-O-二乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-4-(咪唑-1-基)-5-氟-嘧啶-2-(1H)-酮,再经氨化、酰化、水解后得到目标化合物。结果和结论改进后的方法可提高产品的收率,收率可达44.5%,适合规模生产;中间体及终产物的结构经1HNMR、MS确证。
Objective To improve the synthetic capecitabine technology. Methods Starting from ferulitril, the active intermediate 1- (5’-deoxy-2 ’, 3’-O-diacetyl-β-D-ribofuranosyl) -4- Yl) -5-fluoro-pyrimidin-2- (1H) -one, which is then aminated, acylated and hydrolyzed to give the title compound. Results and Conclusion The improved method can improve the yield of the product with the yield of 44.5%, which is suitable for mass production. The structures of the intermediates and final products are confirmed by 1HNMR and MS.
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