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表皮生长因子受体（EGFR）是一种具有蛋白酪氨酸激酶（PTKs）活性的跨膜受体。EGFR及其配体是细胞信号传导系统的一部分,与肿瘤的形成和恶化密切相关,是治疗肿瘤的一个很有前景的靶点。EGFR抑制剂可以阻断EGFR酪氨酸激酶的传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖、分化和迁移。本文就2000-2016年间不同类型的选择性EGFR抑制剂的研究进展作一综述。