口服消炎痛与栓剂有何不同?

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  栓剂究竟是怎么回事?
  
  在比较消炎痛口服制剂与栓剂之前,先让我们来了解一下栓剂。肛门投入的药剂称为栓剂,又叫坐药。原是一种古老的剂型,如治疗痔疮的痔疮锭,或用来通大便的甘油栓便是。后来人们发现栓剂不仅具有局部治疗作用,而且还可通过直肠对药物的吸收起到全身的治疗作用,因此可以治疗许多疾病。
  用栓剂从直肠给药,药物可以通过直肠中分泌的媒介,被直肠黏膜吸收,进入淋巴系统和上下直肠静脉及肛管静脉。直肠上静脉的血液回流要经过肝脏,而直肠下静脉和肛管静脉是直接进入大循环的。据研究,栓剂中的药物,在直肠内吸收后,约50%~75%不经过肝脏而直接进入血液大循环。因此,从直肠给药可以防止或减少药物在肝脏中的生物化学变化,使疗效加强。药物口服必须经过胃肠道,它的吸收要受到许多因素的干扰,如服药的时间、食物种类、药物剂型等等。用栓剂从直肠给药,可不受上述因素的干扰,而且可以避免消化液的酸碱度和各种消化酶对药物的影响和破坏,药物吸收比口服更快更有规律。不少药物对胃是有刺激作用的,但如果直肠给药,即可避免药物对胃直接的刺激作用。此外,栓剂的每日给药总量一般比口服量小,通常为口服量的1/2或2/3。
  
  认识消炎痛
  
  了解了栓剂是怎么回事,让我们再回过头来看我们今天要谈的消炎痛。
  消炎痛别名吲哚美辛,久保新。半衰期6小时,口服后90%结合,10%以原形由尿排出。消炎痛属于非甾体类抗炎药,具有较强的抗炎、解热、止痛作用,但口服后常因恶心、食欲不振、腹泻、口腔溃疡等,甚至消化道出血而被迫停药。
  消炎痛的主要适应症包括急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛,其解热、缓解炎性疼痛作用明显;也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。其能抗血小板聚集,可防止血栓形成,但疗效不如乙酰水杨酸。消炎痛还可以用于胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛,而且对偏头痛也有一定疗效,同时也可用于月经痛。
  口服消炎痛开始时每次服25毫克,1日2~3次,饭时或饭后立即服(可减少胃肠道不良反应)。未见不良反应,可逐渐增至每日125~150毫克。
  
  栓剂的优势在哪里?
  
  口服消炎痛常见的不良反应中最主要的一种是胃肠道反应(恶心、呕吐、腹痛、腹泻、溃疡,有时并引起胃出血及穿孔),所以建议患者可饭后服用,可减少胃肠道反应。其他不良反应还比如中枢神经系统症状(头痛、眩晕等)、肝功能损害(出现黄疸、转氨酶升高)、抑制造血系统(粒细胞减少等,偶有再生障碍性贫血)以及过敏反应等等。此外,口服消炎痛忌以果汁、清凉饮料或茶水服用,因为果汁或清凉饮料的果酸容易导致药物提前分解或溶化,不利于药物在小肠内的吸收,而大大降低药效,而且消炎痛本来对胃黏膜就有刺激作用,果酸则可加剧对胃壁的刺激,甚至造成胃黏膜出血。而茶叶中含有鞣酸、咖啡因及茶碱等成分,咖啡因有促进胃酸分泌的作用,可加重消炎痛对胃的损害。饮酒前后不可服用消炎痛,否则酒精能增加胃酸分泌,使胃黏膜血流加快,加重胃黏膜的损害,导致胃出血。服消炎痛还忌过食酸性食物,以减少对胃黏膜有直接刺激作用。另外,消炎痛忌饭前服用,这主要是因为饭前空腹服用,药物直接与胃黏膜接触,可加重胃肠反应,因此应在饭后服用。
  相比之下,栓剂显得事半而功倍,其吸收比口服更快更有规律。由于栓剂是直肠给药,所以可避免药物对胃直接的刺激作用,解决了消化道不良反应的难题。此外,栓剂的每日给药总量也比口服量小,也更有利于被患者接受。很多临床研究都表明,消炎痛栓剂疗效好于口服制剂,经大量临床观察,证实消炎痛栓剂的消炎、解热、止痛作用显著,起效比口服快,药效维持时间也较长。在国外,消炎痛早巳制成栓剂供直肠给药。英国药典已列为法定制剂,我国应用也已有20余年。
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