目的探讨虫草素、水蛭素对单侧输尿管梗阻(UUO)大鼠血清炎症因子,梗阻肾组织中上皮细胞间质转分化(EMT)和肾间质纤维化(RIF)的影响。方法选用雄性SD大鼠24只,随机分成空白组、模型组、虫草素组、水蛭素组,每组6只。模型组、虫草素组、水蛭素组均建立UUO模型,术后第1天起,治疗组分别给予虫草素(10mg/kg)或水蛭素(2mg/kg)尾静脉注射,模型组给予2ml生理盐水尾静脉注射。连续治疗7天后采集大鼠静脉血与肾组织进行血清炎症因子、组织病理学、组织蛋白表达水平以及免疫组化分析。结果与空白组相比模型组大鼠血清IL-1β、IL-6、TNF-α明显上升,IL-10、IL-12明显下调(P<0.001),虫草素组、水蛭素组大鼠较模型组血清IL-1β、IL-6、TNF-α均有不同程度的下降,IL-10明显升高(P<0.001),并且虫草素略优于水蛭素(P<0.05)。与空白组相比,模型组大鼠肾间质炎症细胞浸润与纤维化程度明显加重(P<0.001),组织内α-SMA与COL-III水平明显升高(P<0.001)。而虫草素与水蛭素干预均可不同程度的减轻肾组织炎症细胞浸润程度,且虫草素优于水蛭素(P=0.001)。两者均可下调组织内α-SMA与COL-III水平(P<0.001),且水蛭素略优于虫草素(P<0.05)。结论虫草素与水蛭素均可有效调控UUO大鼠炎症反应,进而抑制EMT以延缓RIF。但是两者在疗效上有一定差异,虫草素对炎症反应以及RIF的调控更优,而水蛭素对抑制EMT和细胞外基质胶原沉积更好。