【摘 要】
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组蛋白去甲基化酶5(KDM5)属于JMJD (jumonji domain containing)蛋白家族,KDM5包含JmjC、PHD、ARID等特征结构域,能够特异性去除组蛋白3第4位赖氨酸(H3K4)上甲基化修饰,被认
【机 构】
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郑州大学药学院,河南郑州450001
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组蛋白去甲基化酶5(KDM5)属于JMJD (jumonji domain containing)蛋白家族,KDM5包含JmjC、PHD、ARID等特征结构域,能够特异性去除组蛋白3第4位赖氨酸(H3K4)上甲基化修饰,被认为是潜在的抗肿瘤药物作用靶标.目前已有较多的KDM5抑制剂被报道,其中多个小分子抑制剂如CPI-455、 EPT103182等已经进入临床前研究阶段.通过对KDM5的结构、生物学功能及代表性抑制剂展开综述,为新型KDM5抑制剂的结构设计以及优化提供参考.
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