【摘 要】
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目的制备宝藿苷Ⅰ混合胶束,并评价其体外活性。方法采用薄膜水化法制备包载宝藿苷Ⅰ的聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯/泊洛沙姆188混合胶束(BSPM),通过正交设计法优化BSPM的制备处
【机 构】
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南京医科大学第一临床医学院,南京中医药大学附属第三临床医学院
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目的制备宝藿苷Ⅰ混合胶束,并评价其体外活性。方法采用薄膜水化法制备包载宝藿苷Ⅰ的聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯/泊洛沙姆188混合胶束(BSPM),通过正交设计法优化BSPM的制备处方和工艺;对该混合胶束的粒径和形态进行表征,并评价其体外释放行为;通过细胞毒性和细胞摄取实验考察宝藿苷Ⅰ混合胶束的体外抗肿瘤活性。结果所制备的BSPM呈球形,形态规则,粒径均一,平均粒径约为33.59nm,包封率大于80%,BSPM释药缓慢,24h药物体外释放率为82.56%。BSPM对人乳腺癌MDA-MB-231细胞的细胞毒性和细胞摄取率显著高于宝藿苷Ⅰ原料药。结论 BSPM粒径小,包封率高,可增加宝藿苷Ⅰ的细胞摄取,增强细胞毒性作用,是一种有效的且具有应用前景的抗肿瘤药物制剂。
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