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摘 要:博落回Macleaya cordata(willd.)R.Br隶属于罂粟科,含有大量的生物碱成分。许多学者对其中生物碱成分及其在抗菌、抗肿瘤、治疗病毒性肝炎和生物农药等方面的问题进行广泛研究并取得很多进展。本文就这方面进展作一综述。
关键词:博落回;生物碱;药理研究
一、博落回植物学特性和资源
博落回Macleaya cordata(willd.)R.Br隶属于罂粟科,为多年生草本植物,株高1.5-3.5m,根肥厚,橘红色。茎直立,中空,上部多分枝,绿色,老时紫红色,光滑,表面有白粉,折断后流出橙黄色汁液。单叶互生,有长柄,叶片宽卵形或近圆形,长15-30cm,宽12-25cm,掌状分裂(5-7),边缘波状或波状牙齿,基部心脏形,叶面绿色,光滑无毛,被面白色而密被细毛,叶脉明显,叶柄长5-12cm,绿带紫色,基部膨大而抱茎。夏季开绿白色花,大圆锥形花序顶生及腋生;花梗丝状,下垂,紫红色,基部有一白色膜质苞片;萼2片,白色,倒披针状船形,长8-12mm;无花瓣;雄蕊20-30,长7-10mm;花丝细而扁;雌蕊1,子房倒卵形,花柱短,柱头肥厚,2裂至基部。蒴果长椭圆形,扁平,下垂,表面有白粉,长约2cm,宽约5mm。种子4-6粒,矩圆形,熟时黑色,有光泽。花期6-7月;果期8-11月。性喜光,喜潮湿;凡是无渍水的当阳处都可生长,耐寒性强,分枝力强,每次割青后可发新枝4-6根,多的可发8-9根[1,2]。
博落回生于山坡及草丛中,也有栽培。分布于河北、陕西、甘肃、江苏、安徽、浙江、江西、福建、台湾、河南、湖北、湖南、广西、广东、四川及贵州等省区。喜生于海拔2000米以下的低山,丘陵的田边,路边,林中,灌丛中,秦岭南北坡也极为普遍。由于它分布地域范围广,资源蕴藏量大,因此,可开发资源量相当可观。
二、博落回生物碱成分
博落回果实中总生物碱含量达5%,从其果实中分得五种生物碱:血根碱(Sanguinaine)、白屈菜红碱(Chelerythrine)、原阿片碱(Protopine)、α-别隐品碱(-Allocryptopine)、β-别隐品碱((-Allocryptopine),血根碱和白屈菜红碱在提取分离过程中经氨性乙醇结晶时发生转化得乙氧基血根碱(Ethoxysanguinarine)和乙氧基白屈菜红碱(Ethoxychelerythrine)[3]。根和地上部分含血根碱、白屈菜红碱、乙氧基白屈菜红碱(Ethoxychelerythrine)、甲氧基白屈菜红碱(Chelilutine)、博落回碱(Bocconine)、白屈菜如宾碱(Chelirubine)、原阿片碱、(-别隐品碱、黄连碱(Coptisine)、小檗碱(Berberine)、沙明碱(Corysamine)以及A-碱、B-碱、C-碱和博落回根碱(Bocconine)、去氢紫堇碱(Dehydrocicanthifoline)、二氢血根碱(Dihydrosanguinarine)等[3-7]。这些生物碱均为异喹啉衍生物类[8]。其主要成分的结构式如下:
三、博落回药理研究与应用
1.治疗病毒性肝炎
杨军等人[9]研究发现:博落回对四氯化碳、半乳糖胺所致急性肝损伤模型,均有显著改善肝脏功能作用;对四氯化碳所致慢性肝损伤大鼠模型,博落回可显著降低血清LDH水平,降低动物死亡率,搜高血清A/G比值,有效保护肝细胞膜,抑制肝脏纤维化;博落回还可显著增强T和B淋巴细加功能。
2.杀灭鱼类指环虫和病原菌
王高学等[10]通过研究发现:博落回中的血根碱具有杀灭鱼类指环虫和病原菌的活性,杀灭指环虫试验结果表明:血根碱对指环虫有较强杀灭活性,在质量浓度为0.6mg!L-1时的杀虫率达到100%。血根碱对6株水产致病菌的活性试验结果表明:对嗜水气单胞菌的活性最高,MIC和MBC分别为12.5和25μg!mL-1;对哈维弧菌、鳗弧菌、杀鲑气单胞菌史氏亚种的活性最弱,其MIC和MBC均分别为50和100μg!mL-1。血根碱杀灭鱼类指环虫活性较高,对6株水产病原菌都有明显抑制作用。
3.抗菌作用
博落回中主要有效成分为生物碱,它是抗菌作用的有效成分。白屈莱红碱、血根碱及博落回碱对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、八迭杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、某些真菌等也有不同程度的抑制作用[11]。在国内,用博落回制备的注射液(主要含血根碱和白屈菜碱)治疗大叶性肺炎,小儿肺炎,慢性支气管炎的临床实验表明均有较好的疗效。博落回的水煎剂对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及钩端螺旋体有较强的抑制作用。乙氧基血根碱与乙氧基白屈莱红碱在体外能抑制革兰氏阳性菌生长,对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌209部、枯草杆菌比较敏感,其抑菌作用较黄连素强[12]。
4.抗肿瘤作用
博落回中生物碱对KB、P388、W256型肿瘤细胞有抑制作用。血根碱有弱抗艾氏腹水癌作用[13]。另有实验证明博落回总生物碱对荷瘤动物(实体瘤)有明显的抑制作用[14]。
5.生物农药
孙光忠[15]等人的研究表明:1%血根碱WP对苹果二斑叶螨有良好的灭杀效果,使用浓度在2500倍时,防治效果与生产上推广使用的20%哒螨灵WP2500倍液相当;而1%血根碱WP对梨木虱也有良好的灭杀效果,使用浓度在2500—3000倍时,杀虫效果优于常规化学农药28%螨斩EC1500倍,使用浓度在2500倍时,与常用的生物农药0.9%阿维菌素EC2 500倍的效果相当。
博落回还有强大的杀蛆作用,将博落回茎叶放人粪坑4-5天,茎叶腐烂后就能把蝇蛆全部杀死[16]。
参考文献:
[1]朱永言,博落回(号筒秆)[J].湖南农业,1998,6:8.
[2]陈晓庄.有毒中草药大辞典[M].天津:天津科技翻译出版社,1992,542.
[3]胡之壁,徐垠,冯胜初,范广进.博落回果实中有效成分的研究[J].药学学报,1979,14(9):535-540.
[4]谷千秋,高尾樽雄.博落回生物碱的研究[J].药学杂志(日),1962,82:755.
[5]高尾樽雄,安本幸.罂粟科植物博落回生物碱的研究[J].药学杂志(日),1973,93:242.
[6]毛鹏.博落回生物碱成分及杀螨活性研究(I)[D].西北农林科技大学生命科学学院:2003.
[7]Ishii Hisashi. Studies on the chemical constituents of Rutaceous plants[J].Chem Parm Bull,1978,26(1):166.
[8]林启寿.中草药成分化学[M].北京:科学出版社,1977,721.
[9]杨军,王静,刘信顺,等.博落回的药效研究[J].中药材,1999,22(2):88.
[10]王高学,王建福,原居林,等.博落回杀灭鱼类指环虫和病原菌活性成分的研究[J].西北植物学报,2007,27(8):1650-1655.
[11]Newman,Steven E,Michael J Roll,Ronald J.Harkrader.A.Naturally Occurring Compond for Controling Powdery Mildew of Greenhouse Roses[J].Hortscience,l999,14(4):686.
[12]上海中药研究所.博落回的抑菌试验及动物试验[R].1977.
[13]徐国钧,王强,余伯明.抗肿瘤中草药彩色图鉴[M].福州:福建科学技术出版社,1997,759.
[14]樊淑莲,焦峰,张园,安彩贤,符军梅.博落回总生物碱对动物移植性肿瘤的作用研究[J].陕西肿瘤医学,2000,8(3):174.
[15]孙光忠,彭超美.新型植物源杀虫剂—血根碱对苹果二斑叶螨控制效果初探[J].药科学与管理.2003,24,11.
[16]叶道年.灭蛆草药“号筒梗”[J].中药通报,1958,4(9):308.
关键词:博落回;生物碱;药理研究
一、博落回植物学特性和资源
博落回Macleaya cordata(willd.)R.Br隶属于罂粟科,为多年生草本植物,株高1.5-3.5m,根肥厚,橘红色。茎直立,中空,上部多分枝,绿色,老时紫红色,光滑,表面有白粉,折断后流出橙黄色汁液。单叶互生,有长柄,叶片宽卵形或近圆形,长15-30cm,宽12-25cm,掌状分裂(5-7),边缘波状或波状牙齿,基部心脏形,叶面绿色,光滑无毛,被面白色而密被细毛,叶脉明显,叶柄长5-12cm,绿带紫色,基部膨大而抱茎。夏季开绿白色花,大圆锥形花序顶生及腋生;花梗丝状,下垂,紫红色,基部有一白色膜质苞片;萼2片,白色,倒披针状船形,长8-12mm;无花瓣;雄蕊20-30,长7-10mm;花丝细而扁;雌蕊1,子房倒卵形,花柱短,柱头肥厚,2裂至基部。蒴果长椭圆形,扁平,下垂,表面有白粉,长约2cm,宽约5mm。种子4-6粒,矩圆形,熟时黑色,有光泽。花期6-7月;果期8-11月。性喜光,喜潮湿;凡是无渍水的当阳处都可生长,耐寒性强,分枝力强,每次割青后可发新枝4-6根,多的可发8-9根[1,2]。
博落回生于山坡及草丛中,也有栽培。分布于河北、陕西、甘肃、江苏、安徽、浙江、江西、福建、台湾、河南、湖北、湖南、广西、广东、四川及贵州等省区。喜生于海拔2000米以下的低山,丘陵的田边,路边,林中,灌丛中,秦岭南北坡也极为普遍。由于它分布地域范围广,资源蕴藏量大,因此,可开发资源量相当可观。
二、博落回生物碱成分
博落回果实中总生物碱含量达5%,从其果实中分得五种生物碱:血根碱(Sanguinaine)、白屈菜红碱(Chelerythrine)、原阿片碱(Protopine)、α-别隐品碱(-Allocryptopine)、β-别隐品碱((-Allocryptopine),血根碱和白屈菜红碱在提取分离过程中经氨性乙醇结晶时发生转化得乙氧基血根碱(Ethoxysanguinarine)和乙氧基白屈菜红碱(Ethoxychelerythrine)[3]。根和地上部分含血根碱、白屈菜红碱、乙氧基白屈菜红碱(Ethoxychelerythrine)、甲氧基白屈菜红碱(Chelilutine)、博落回碱(Bocconine)、白屈菜如宾碱(Chelirubine)、原阿片碱、(-别隐品碱、黄连碱(Coptisine)、小檗碱(Berberine)、沙明碱(Corysamine)以及A-碱、B-碱、C-碱和博落回根碱(Bocconine)、去氢紫堇碱(Dehydrocicanthifoline)、二氢血根碱(Dihydrosanguinarine)等[3-7]。这些生物碱均为异喹啉衍生物类[8]。其主要成分的结构式如下:
三、博落回药理研究与应用
1.治疗病毒性肝炎
杨军等人[9]研究发现:博落回对四氯化碳、半乳糖胺所致急性肝损伤模型,均有显著改善肝脏功能作用;对四氯化碳所致慢性肝损伤大鼠模型,博落回可显著降低血清LDH水平,降低动物死亡率,搜高血清A/G比值,有效保护肝细胞膜,抑制肝脏纤维化;博落回还可显著增强T和B淋巴细加功能。
2.杀灭鱼类指环虫和病原菌
王高学等[10]通过研究发现:博落回中的血根碱具有杀灭鱼类指环虫和病原菌的活性,杀灭指环虫试验结果表明:血根碱对指环虫有较强杀灭活性,在质量浓度为0.6mg!L-1时的杀虫率达到100%。血根碱对6株水产致病菌的活性试验结果表明:对嗜水气单胞菌的活性最高,MIC和MBC分别为12.5和25μg!mL-1;对哈维弧菌、鳗弧菌、杀鲑气单胞菌史氏亚种的活性最弱,其MIC和MBC均分别为50和100μg!mL-1。血根碱杀灭鱼类指环虫活性较高,对6株水产病原菌都有明显抑制作用。
3.抗菌作用
博落回中主要有效成分为生物碱,它是抗菌作用的有效成分。白屈莱红碱、血根碱及博落回碱对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、八迭杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、某些真菌等也有不同程度的抑制作用[11]。在国内,用博落回制备的注射液(主要含血根碱和白屈菜碱)治疗大叶性肺炎,小儿肺炎,慢性支气管炎的临床实验表明均有较好的疗效。博落回的水煎剂对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及钩端螺旋体有较强的抑制作用。乙氧基血根碱与乙氧基白屈莱红碱在体外能抑制革兰氏阳性菌生长,对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌209部、枯草杆菌比较敏感,其抑菌作用较黄连素强[12]。
4.抗肿瘤作用
博落回中生物碱对KB、P388、W256型肿瘤细胞有抑制作用。血根碱有弱抗艾氏腹水癌作用[13]。另有实验证明博落回总生物碱对荷瘤动物(实体瘤)有明显的抑制作用[14]。
5.生物农药
孙光忠[15]等人的研究表明:1%血根碱WP对苹果二斑叶螨有良好的灭杀效果,使用浓度在2500倍时,防治效果与生产上推广使用的20%哒螨灵WP2500倍液相当;而1%血根碱WP对梨木虱也有良好的灭杀效果,使用浓度在2500—3000倍时,杀虫效果优于常规化学农药28%螨斩EC1500倍,使用浓度在2500倍时,与常用的生物农药0.9%阿维菌素EC2 500倍的效果相当。
博落回还有强大的杀蛆作用,将博落回茎叶放人粪坑4-5天,茎叶腐烂后就能把蝇蛆全部杀死[16]。
参考文献:
[1]朱永言,博落回(号筒秆)[J].湖南农业,1998,6:8.
[2]陈晓庄.有毒中草药大辞典[M].天津:天津科技翻译出版社,1992,542.
[3]胡之壁,徐垠,冯胜初,范广进.博落回果实中有效成分的研究[J].药学学报,1979,14(9):535-540.
[4]谷千秋,高尾樽雄.博落回生物碱的研究[J].药学杂志(日),1962,82:755.
[5]高尾樽雄,安本幸.罂粟科植物博落回生物碱的研究[J].药学杂志(日),1973,93:242.
[6]毛鹏.博落回生物碱成分及杀螨活性研究(I)[D].西北农林科技大学生命科学学院:2003.
[7]Ishii Hisashi. Studies on the chemical constituents of Rutaceous plants[J].Chem Parm Bull,1978,26(1):166.
[8]林启寿.中草药成分化学[M].北京:科学出版社,1977,721.
[9]杨军,王静,刘信顺,等.博落回的药效研究[J].中药材,1999,22(2):88.
[10]王高学,王建福,原居林,等.博落回杀灭鱼类指环虫和病原菌活性成分的研究[J].西北植物学报,2007,27(8):1650-1655.
[11]Newman,Steven E,Michael J Roll,Ronald J.Harkrader.A.Naturally Occurring Compond for Controling Powdery Mildew of Greenhouse Roses[J].Hortscience,l999,14(4):686.
[12]上海中药研究所.博落回的抑菌试验及动物试验[R].1977.
[13]徐国钧,王强,余伯明.抗肿瘤中草药彩色图鉴[M].福州:福建科学技术出版社,1997,759.
[14]樊淑莲,焦峰,张园,安彩贤,符军梅.博落回总生物碱对动物移植性肿瘤的作用研究[J].陕西肿瘤医学,2000,8(3):174.
[15]孙光忠,彭超美.新型植物源杀虫剂—血根碱对苹果二斑叶螨控制效果初探[J].药科学与管理.2003,24,11.
[16]叶道年.灭蛆草药“号筒梗”[J].中药通报,1958,4(9):308.