HDAC抑制剂相关论文
为了得到HDAC抑制活性和抗癌活性更强的PXD-101衍生物,通过分子内缩合、Wittig等反应合成了四个含有吲唑基的PXD-101衍生物,并采用HD......
研究背景:肾脏纤维化是肾脏衰老以及慢性肾脏病(Chronic kidney disease,CKD)的共有组织病理改变,是肾脏受到持续不断有害刺激过度修......
研究背景和目的乳腺癌(BC)是女性最常见的恶性肿瘤,其发病率及死亡率均在女性相关癌症中位居首位,为全球医疗卫生经济带来沉重的负担......
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一大因素。肿瘤发病机制异常复杂,且具有易复发和转移的特性。传统放、化疗治疗手段由于严重的细胞毒......
急性髓系白血病(Acute myeloid leukemia,AMIL)是髓系造血干/祖细胞恶性增殖性疾病,临床上多数患者进展迅速,预后较差,长期生存率......
癌症是目前仅次于心血管疾病的第二大高死亡率疾病,而表观遗传学与癌症的发生有着密切关系。大量研究表明,组蛋白的乙酰化和去乙酰......
套细胞淋巴瘤(Mant1e Cell Lymphoma,MCL)是一种具有侵袭性和不可治愈性的B细胞淋巴瘤,约占非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin’s Lympho......
1研究背景rn多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)是一组浆细胞来源的恶性肿瘤,以骨髓内恶性浆细胞克隆性增殖为特征,其发病率高,居......
近年来,可见光催化反应吸引了有机合成界的极大兴趣,反应条件温和、易于处理、可无限使用并且对环境无害,因而有很高的应用前景。......
Valproic acid is one of anti-convulsant drug and is also potent HDAC inhibitor. We have shown previously that growth of ......
目的:1.建立50%TBSAⅢ°烫伤休克大鼠实验模型;2.研究组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂丙戊酸钠(VPA)对烫伤休克大鼠生存时间和脏器功能......
[目的]由于AML1-ETO募集HDAC,抑制AML1激活的基因转录,该实验我们研究HDAC抑制剂是否可以改变由AML1-ETO诱导的M型急性髓性白血病.......
第一部分:整合素αvβ3/αvβ5受体拮抗治疗失分化甲状腺癌的实验研究 目的:乳头状甲状腺癌(Papillary Thyroid Cancer,PTC)患者常常......
目的: 外周T细胞淋巴瘤(Peripheral T-cell lymphoma,PTCL)是一类高度异质性的恶性肿瘤,对传统化疗不敏感且易复发,目前尚无标准治疗......
目的:本课题以HDAC抑制剂LBH589作为先导化合物,探索新型有效的HDAC抑制剂的设计与合成,为处于临床试验申报阶段的HDAC抑制剂NFY-27......
表观遗传学的发展,使我们认识到,包括肿瘤在内的多种疾病,并不仅来源于基因突变、缺失和重组等基因序列的改变,近年来的大量研究表明,表......
研究目的:开发具有生物活性高、毒性低等特点的新药一直是肿瘤治疗研究领域的热点,其中分子合成药物由于能够克服传统化疗药物的缺......
在分子生物学领域,腺病毒载体是将外源基因导入动物细胞内经常使用的载体之一。由于其靶细胞种类多,对增殖期及静止期细胞均有很高......
在真核细胞中,编码蛋白基因的转录均由RNA聚合酶Ⅱ(RNA PolⅡ)来完成,其转录表达调控是通过一系列复杂而精致的机制而完成的。过去......
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂是一类以HDAC为靶点的小分子化疗药物,能够显著抑制多种肿瘤细胞的增殖,诱导细胞分化和凋亡,在体内......
组蛋白乙酰化、去乙酰化修饰影响到染色质重塑,调控基因的表达.组蛋白乙酰化状态取决于HATs与HDACs之间的活性竞争.大量研究表明组......
组蛋白去乙酰化酶是抗肿瘤作用的新靶点,基于该酶复合物的三维结构,首先对具有分子多样性的数据库进行了虚拟筛选;然后根据已知HDA......
组蛋白去乙酰化酶(HDACs)是一类广泛存在于真核细胞中的金属蛋白酶,对于染色体的结构修饰以及基因的表达调控有着至关重要的作用。......
对羟氨类HDAC抑制剂化学合成方法进行探索研究,并在此基础上合成出新的系列衍生物。以苯胺、辛二酸单甲酯为原料合成N-苯-8-甲酯辛......
2015年2月23日,美国食品药品监督管理局( FDA)批准瑞士诺华( Novartis)制药的抗癌新药 Farydak( panobinos-tat,LBH589)联合硼替佐米( borte......
目的探讨组蛋白去乙酰化酶抑制剂辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA,商品名伏立诺他)是否能通过提高限制型心肌病小鼠野生型心肌肌钙蛋白I(W......
目的探究组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂对食管癌细胞FK506结合蛋白3(FKBP3)的调节作用及其具体调节机制。方法使用HDAC抑制剂处理......
基于已有的先导结构二氢吡啶酮骨架,为了得到对组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制活性更强、亚型选择性更高的二氢吡啶酮类HDAC抑制剂,本......
研究背景组蛋白去乙酰化酶(Histone Deacetylases, HDACs)抑制剂是一类新型的非细胞毒类抗肿瘤药物,对多种肿瘤细胞中具有抑制增殖......
创新药物研发具有高投入、高风险和周期长的特点,当前面临着大量临床试验失败和上市新药数量下降等困境。为了提高新药研发的成功......
绝大多数恶性肿瘤的致死性是原发性肿瘤局部侵袭并转移至其它组织中的结果。现已知c-Met是导致肿瘤形成及转移的许多通路的交叉点,......
目的探讨HDAC-miR200c-CRKL信号轴在HDAC抑制剂抗乳腺癌的作用机制。方法 RT-PCR和Western-blotting印迹分析,验证miR-200c、HDAC ......
目前外周T细胞淋巴瘤(peripheral T-cell lymphomas,PTCL)的治疗仍滞后于B细胞淋巴瘤的研究。传统上PTCL患者多采用弥漫大B细胞淋......
组蛋白的乙酰化和去乙酰化修饰是表观遗传学研究中重要的研究领域,主要是通过组蛋白乙酰基转移酶(histone acetyltraqsferase, HAT......
大量的临床和实验研究表明组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases, HDAC)介导的表观遗传调控在肾脏疾病的发生发展中发挥重要作用......
目的:探讨组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制剂下调乳腺癌HER-2的表达机制,为乳腺癌抗HER-2治疗提供新的实验依据。......
基于人类免疫缺陷病毒(HIV)治疗方案中的“激活&消灭”学说,本论文首先研究了苯酰胺类HIV潜伏激活剂(有效激活)的设计合成、活性评......
肺癌是全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一,其中非小细胞肺癌(Non-small cell lung cancer, NSCLC)占肺癌发生率的85%以上。表......
一、研究背景氨肽酶N(APN,又称CD13,EC3.4.11.2)是一类Zn2+依赖的Ⅱ型跨膜蛋白酶,广泛分布于不同的组织细胞中。CD13是一个外肽酶(......
卵巢癌是高度异质性的疾病,缺乏有效的早期筛查手段,是女性妇科肿瘤中致死率最高的。PAX8是目前卵巢癌中比较公认的可用于诊断的生......
核心组蛋白的乙酰化和去乙酰化在调节基因表达方面起着重要作用,与肿瘤的发生密切相关。目的讨论单一组蛋白去乙酰化酶(histone de......
帕比司他(Panobinostat,Farydak)是一种新型有效的组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HADC)小分子非选择性抑制剂。该药物于2015年......