图卡替尼是一种酪氨酸酶抑制剂,可以有效地结合并抑制Erb B-2的磷酸化,阻止Erb B-2信号转导途径的激活,从而抑制肿瘤细胞的生长,与其他针对多种受体的靶向药物相比,图卡替尼具有选择性高、脱靶效应少等特点,被FDA认定为治疗脑转移乳腺癌的罕见病药。图卡替尼的合成工艺研究较少,现有的工艺中存在步骤冗长,中间产物分离提纯困难及使用价格昂贵试剂如三氟甲磺酸甲酯、N,N’-硫羰基二咪唑、羟胺-O-磺酸等问题,其生产成本较高,难以工业化应用。本文通过对现有图卡替尼合成路线分析及探究,确定了以2-甲基-4-硝基苯酚与2-氨基-4-氯吡啶为原料的合成路线,对合成路线中的芳香族亲核取代反应、分子内脱水关环及甲基化反应等关键步骤进行了详细探索,并在此基础上对其他工艺步骤进行了改进,完成了整个合成工艺的优化。在芳香族亲核取代反应中,通过探究不同偶联方法及芳基氯化物对反应的影响,确定了以4-氯-2-氨基吡啶为原料可以有效实现二芳基醚的构建,进一步对反应条件进行优化,探究反应温度、反应时间、溶剂效应等因素对反应的影响,确定较优的工艺条件,产物收率达到63.3%;通过对N-羟基-N’-（4-（2-甲基-4-硝基苯氧基）吡啶-2-基）甲酰亚胺的脱水环化反应反应机理分析,研究了脱水试剂、反应温度等对反应的影响,以乙酸酐作为脱水试剂,工艺操作简单,较文献报道的方法具有更高的经济性;在N’-（2-氰基-4-硝基苯基）-N,N-二甲基甲酰胺环化反应中,通过研究酸的种类及用量、反应温度等因素对反应收率的影响,将环化反应收率提高至93.4%,较文献报道提高12.4%。在合成4,4-二甲基-2-恶唑烷硫酮的工艺中,探究了不同合成方法对反应收率的影响,确定了以2-氨基-2-甲基-1-丙醇与二硫化碳为原料的工艺路线,通过在反应体系中加入双氧水作为氧化剂从而有效避免副反应的生成,产物收率提高至91.9%,较文献报道提高10.9%;在4,4-二甲基-2-恶唑烷硫酮的甲基化反应中,探讨了碘甲烷、碳酸二甲酯、硫酸二甲酯等甲基化试剂对反应的影响,确定了较优的工艺条件,以硫酸二甲酯为甲基化试剂产物收率达到94.3%,具有更高的经济性;通过研究不同的催化剂对加氢还原反应的影响,发现雷尼镍可以在温和条件下实现还原氢化,通过对催化剂用量、氢气压力等条件进一步优化,使得反应收率提高至92.3%,合成工艺得到进一步简化。本文设计和优化了图卡替尼的合成工艺,与现有合成路线相比,具有原子经济性较高、中间产物分离提纯便利、生产成本较低等特点,具有重要的应用价值和发展前景。