【摘 要】
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目的:羟甲香豆素（4-MU）近年来被发现具有抗肝纤维化作用,但其脂溶性和水溶性不高而限制了发展应用。因此,本研究先后制备羟甲香豆素磷脂复合物（4-MU PC）及羟甲香豆素磷脂-壳聚糖纳米粒（4-MU PC/CS NPs）,以提高4-MU溶解度并赋予4-MU肝靶向的能力。方法:以高效液相构建4-MU的体外分析方法;采用溶剂挥发法、单因素考察法及响应面法制备、优化4-MU PC的处方工艺;摇瓶法测定4
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目的:羟甲香豆素（4-MU）近年来被发现具有抗肝纤维化作用,但其脂溶性和水溶性不高而限制了发展应用。因此,本研究先后制备羟甲香豆素磷脂复合物（4-MU PC）及羟甲香豆素磷脂-壳聚糖纳米粒（4-MU PC/CS NPs）,以提高4-MU溶解度并赋予4-MU肝靶向的能力。方法:以高效液相构建4-MU的体外分析方法;采用溶剂挥发法、单因素考察法及响应面法制备、优化4-MU PC的处方工艺;摇瓶法测定4-MU PC的脂溶性;采用X-ray衍射法（XRD）、傅里叶红外光谱法（FT-IR）及差示扫描热量法（DSC）探讨4-MU PC形成机制;采用溶剂注入法、单因素,Plackett-Burman设计（PBD）和Box-Behnken设计（BBD）制备及优化4-MU PC/CS NPs工艺;采用透射电镜、粒径、DSC及FT-IR对4-MU PC/CS NPs进行表征;建立生物样品中4-MU含量测定方法,考察4-MU混悬液和4-MU PC/CS NPs冻干粉在大鼠药代动力学和体内分布情况。结果:4-MU PC提高了药物脂溶性（油水分配系数为1.31±0.03）和水溶性（原料药的2.05倍）;4-MU PC的形成主要依靠氢键作用;将4-MU PC进一步制备成4-MU PC/CS NPs,筛选最佳处方为选用0.15%质量百分浓度泊洛沙姆188为表面活性剂、溶剂量13.5ml、脂壳比为7:1、搅拌温度25℃、搅拌时间10 min、搅拌速度450 r·min-1,可获得包封率、载药量及渗漏率为（85.08±0.27）%、（15.80±0.22）%、（0.86±0.07）%的纳米粒,其提高了4-MU溶解度约15.9倍;在-80℃冰箱预冻纳米粒15 h后冻干30 h,其固化损伤较小。在透射电镜中观测4-MU PC/CS NPs为类球形粒子,平均粒径达到（153.07±0.29）nm,Zeta电位为（35.40±0.78）m V,多分散系数（PDI）为0.383±0.014,DSC及FT-IR证明了4-MU PC/CS NPs的形成;药代动力学结果表明4-MU PC/CS NPs的血浆清除和组织分布速度快。在肝脏的靶向参数Te（%）、Re、Ce和RTe（78.77%、15.68、4.06和5.00）均大于1,具有肝靶向性。结论:本研究基于磷脂复合物技术制备4-MU PC/CS NPs有效提高了4-MU溶解度,增强了药物的肝靶向性,为今后4-MU临床治疗肝纤维化提供参考。
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目的:复方黄柏液清热解毒、消肿祛腐,同时拥有抗菌、消炎、促进愈合和增强机体非特异性免疫力的药用疗效。但在用药过程中,复方黄柏液的单一液体剂型无法满足所有的用药需求。本文为了加速严重感染伤口的愈合,制造了一种负载复方黄柏液的水凝胶敷贴。即,将能够强效抑菌、遏制感染伤口恶化程度的银纳米粒子（Ag NPs）掺杂具有良好的导电性、生物相容性以及机械和抗菌性能医用导电聚合物基水凝胶系统（Ag NPs/CPH
目的:采用八臂迷宫,HE染色法及免疫印迹法对血管性轻度认知障碍大鼠的行为学改变及海马BDNF/TrkB因子表达的影响,探讨补肾益髓化痰通络法治疗血管性轻度认知障碍的效果,为Va MCI的中医药治疗作用机理以及中药的开发奠定基础。方法:1.选取40只SPF级的SD大鼠进行研究,随机将大鼠分为假手术组、模型组、中药组以及阳性对照组共4组,每组各10只。应用结扎大鼠右侧颈动脉联合半高脂饲料喂食的方式,在
目的:人参感染腐皮镰刀菌（Fusarium solani）后,对活体内外细胞壁降解酶（CWDEs）的活性进行提取测定、对其体内相关生理生化指标的变化进行动态分析、并基于UPLC-MS代谢组学技术分析此过程中代谢物的整体变化,希望通过本研究能为阐明人参植株的感病机理、进一步揭示人参与人参根腐病的互作机理及抗病育种提供理论依据。方法:1.采用分光光度法对Fusarium solani在活体内外产生CW
目的:本论文旨在筛选桦褐孔菌中抗肝癌活性部位,以活性部位为研究对象,进行活性成分的指认、分离、纯化,通过体外实验对桦褐孔菌活性成分进行生物活性研究。为进一步探究桦褐孔菌抗肝癌成分提供指导,对开发治疗肝癌的组分中药新药具有一定参考。方法:首先采用系统溶剂法提取桦褐孔菌,通过MTT法测定各提取层对Hep G2细胞增殖活性,筛选活性部位;其次基于LC-MS技术对桦褐孔菌活性部位进行活性成分分析,建立活性
葛根为豆科植物野葛的干燥根,是中国传统的中草药之一,最初记载于《神农本草经》中,由于葛根的药用价值极高,因此葛根也被称为“亚洲人参”。葛根于2022年被中国国家卫生部正式公布为“药食同源”的植物,使得葛根能够更加广泛地被应用在抗氧化、辅助降血脂等功能性保健食品中。目的:本论文以葛根为研究主体,采用中药提取分离技术结合药效跟踪法,筛选葛根抗氧化活性组分;针对该活性组分研究其药效物质基础和治疗疾病的作
目的:苯唑嗪因能自发性抑制脑内突触后电流频率、增加脑内γ-氨基丁酸（GABA）含量而具有良好的抗癫痫活性,但溶解度低、给药后药物在脑内分布较少,成为了限制苯唑嗪发挥药效的重大问题,基于此通过新技术将苯唑嗪制备成纳米乳,建立苯唑嗪纳米乳的体内外分析方法;优化苯唑嗪纳米乳的制备工艺,进行苯唑嗪纳米乳的理化性质研究以及表征分析;在提高苯唑嗪溶解度的同时达到苯唑嗪脑靶向的目的。方法:通过高效液相色谱法建立
目的:采用超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱联用技术（UPLC-QQQ-MS）,建立同时分析20种人参皂苷类成分的方法,实现快速同时分析多种皂苷成分;通过非靶向代谢组学方法,分析大鼠血清和尿液中与人参和西洋参药性差异相关的内源性代谢物的变化,研究温凉药性的作用机制,进而探究炮制对中药药性的影响。方法:本文应用UPLC-QQQ-MS对比分析人参、红参、西洋参和西洋红参中的皂苷类成分,采用基于高分离度
目的:本研究的目的是分析锦灯笼的成分组成,筛选出抗氧化和治疗骨质疏松症活性物质,对锦灯笼宿萼乙酸乙酯（F8）抗骨质疏松症的活性成分进行体内体外研究。方法:首先,采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱串联质谱（UPLC Q-Orbitrap MS/MS）方法分析锦灯笼果实和宿萼醇提物的化学成分。用不同的极性溶剂对锦灯笼的宿萼和果实的化学组分提取分离测定,同时测定中性糖、酸性糖、黄酮类、甾醇、多酚和
目的:为了综合提高18β-甘草次酸和大黄素的生物利用度,实现减毒增效的目的,利用药物化学结构修饰拼合原理,以18β-甘草次酸和大黄素为原料,合成18β-甘草次酸-大黄素酯类衍生物。对合成产物进行结构表征并评价底物及合成产物对斑马鱼胚胎模型的毒性。方法:采用18β-甘草次酸和大黄素在高效催化剂4-二甲氨基吡啶和缩合剂1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺盐酸盐的条件下,一步合成法合成18β-甘草
目的:对北细辛和防风药材的禁用农药残留、重金属残留、黄曲霉素残留等外源性有害残留物进行系统研究,为北细辛和防风的质量控制和有害残留物限量标准的制定提供依据。方法:收集来自吉林和辽宁两个产地的北细辛药材33批及全国各产地的防风药材34批,参照中国药典（2020版）第四部通则,（1）采用HPLC-MS对30种禁用农药进行定性、定量检测;（2）采用GC-MS对30种禁用农药进行定性、定量检测;（3）采用