【摘 要】
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安莎霉素是一类由微生物代谢产生的聚酮类天然产物,它们具有精细的化学结构和广泛的生物活性,尤其是抗肿瘤活性,因而该家族化合物自1970年首次报道以来一直吸引着化学家和生物学家的目光。本世纪初期发现的以自溶霉素为代表的苯酚型苯安莎霉素,具有天然优越的理化性质,是一个理想的先导化合物,但它们的天然来源稀缺,构效关系研究不够深入。目前报道的安莎霉素全合成方法不利于进行构效关系研究。因此,我们设计了一条新的
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安莎霉素是一类由微生物代谢产生的聚酮类天然产物,它们具有精细的化学结构和广泛的生物活性,尤其是抗肿瘤活性,因而该家族化合物自1970年首次报道以来一直吸引着化学家和生物学家的目光。本世纪初期发现的以自溶霉素为代表的苯酚型苯安莎霉素,具有天然优越的理化性质,是一个理想的先导化合物,但它们的天然来源稀缺,构效关系研究不够深入。目前报道的安莎霉素全合成方法不利于进行构效关系研究。因此,我们设计了一条新的汇聚式合成路线,对自溶霉素及其结构类似物进行化学全合成,以解决该类化合物天然来源不足的问题,同时为其构效关系的研究打下基础。本论文的主要研究工作包括自溶霉素及其类似物的片段合成,以及烷基-芳基还原交叉偶联方法应用于自溶霉素全合成的研究:1.自溶霉素及其类似物的C16-C21片段（芳环片段）合成以间二硝基苯为原料,完成并优化了自溶霉素芳环片段的合成;以对硝基苯酚为原料完成了 reblastatin芳环片段的合成。2.自溶霉素及其类似物的C9-C15片段（半边安莎链）合成从（R）-甘油醛缩丙酮出发,经过11步反应完成了自溶霉素及其类似物C9-C15片段的合成,并对合成路线做了条件优化。同时完成了 C9-C15-C14去甲基类似片段的合成,并将其成功用于自溶霉素C15-C16的还原交叉偶联。3.还原交叉偶联方法学研究对前期的还原交叉偶联条件进行优化,解决了反应重现性的问题,并成功对自溶霉素的C16-C21片段和C9-C15-C14去甲基类似片段进行了连接,获得了 60%的中等收率。开展了芳基溴与烷基对甲苯磺酸酯的还原交叉偶联方法研究。
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