化学生物学是近年来逐渐兴起的一门新兴的交叉学科，它的中心任务是采用化学的手段和方法研究生物学问题，采用小分子达到对生物通路的调控。而在化学生物学中最常用的小分子化合物就是生物碱类的化合物。由于生物碱具有的生物来源多样性、化学结构多样性和生物活性多样性等特点，生物碱类天然产物的研究在全世界备受关注。因此，我们希望发展一种简单高效的方法来有效地实现生物碱的合成，这就是本论文的主要目的。　　 在论文的第一部分，我们成功地实现了CuI催化的末端炔烃对活化吡啶的不对称加成反应，并且取得了很好的对映选择性。通过研究发现，只有炔基与羰基相连时，反应的对映选择性才会比较高。而苯乙炔和正己炔并不能取得很好的结果。我们将得到的加成产物经过六七步的转换方便地合成了Indolizidine223AB和167B，这是目前为止合成这两种生物碱最简便的方法，显示了我们发展方法的有效性。　　 在论文的第二部分，我们将发展的方法应用到喹啉及异喹啉体系中，取得了一些好的结果。也同样发现炔烃的种类和芳环体系上取代基对反应的ee值有着巨大的影响。　　 在论文的第三部分，我们尝试将体系应用到活化的亚胺上，但是只取得了比较好的收率，还没有取得好的对映选择性。