1,10-菲啰啉-5,6-二酮及其衍生物由于其高核溶解效率而引起极大关注,在生理条件下具有结合和切割双链DNA能力的分子被探索作为药物应用和基因组研究发展的研究试剂。1,10-菲啰啉-5,6-二酮衍生物具有广泛的应用,如抗菌、抗真菌和抗肿瘤等活性。具有四苯基乙烯结构的1,10-菲啰啉-5,6-二酮衍生物（TPE）作为全新的有机荧光团分子,具有聚集诱导发射（AIE）具有巨大的应用前景。荧光成像以现场和非侵入的方式提供这些生物物种和事件的最直接可视化。目前各种材料已经嵌入生物传感和成像应用中,包括无机纳米粒子、有机染料和荧光蛋白等。多种类型的纳米载体的药物递送系统,药物可以被包裹在内部、溶解在基质中、共价连接到骨架上或者被吸收在表面上。本文通过纳米载药系统将1,10-菲啰啉-5,6-二酮衍生物进行修饰,然后进行抑菌和抗肿瘤生物活性及其机制研究,完成的研究内容:1)通过无机方法合成TPE衍生物,该衍生物主要是将具有荧光聚集诱导（AIE）的四苯乙烯基团与具有活性物质的1,10-菲啰啉二酮基团修饰在一起,目的是合成一种具有检测和治疗一体的多功能化药。TPE衍生物水溶液的抑菌和抗肿瘤的活性测试中,发现其浓度达到50 μg/mL时,对耐药性的细菌和肿瘤细胞产生一定的抑制作用,效果不是非常明显。因此其活性功能需要进行功能性的修饰。2)合成了一种可自主产热纳米金棒修饰热敏脂质体包裹TPE载药纳米体系进行抗肿瘤活性研究。在MTT和RTCA试验中,可得出该Au@LTSL-TPE协同NIR对SGC-7901细胞的活性和增殖具有明显的抑制作用。在体内的荷瘤小鼠模型的抗肿瘤活性的研究中,Au@LTSL-TPE协同NIR对由SGC-7901细胞种植的皮下瘤组织产生明显的抑制作用。3)合成了复合纳米载药体系PLGA@TPE@Ag,共载TPE衍生物及纳米银的PLGA复合载药体系的表征试验结果可知,其粒径大小300 nm左右。通过相关的药物缓释肯定了复合纳米载药体系PLGA@TPE@Ag具有明显的药物缓释特性。抑菌试验的初步研究中可得知PLGA@TPE@Ag展现较强的抑菌活性,是一种广谱的抗菌材料,同时对其抑菌活性的研究中相对于单一的载药体系,PLGA复合载药体系是极大的提高的。体内的抑菌活性的研究通过治疗效果研究该纳米体系的体内抑菌效果。4)通过微波一步合成方法合成Au NPR,然后修饰形成多功能Au-Apt-TPE@Zn NPR可用作基于AIE的探针和有效的光热抗肿瘤材料。在体外体内试验证实了 Au-Apt-TPE@Zn NPR对SGC-7901细胞的有效光热治疗。Au-Apt-TPE@Zn NPR还可以作为肿瘤组织检测的荧光探针,可用于肿瘤组织的靶向光热疗法。WB结果表明ROS介导的信号传导途径可介导Au-Apt-TPE@Zn NPR的抗肿瘤作用。