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目的:黄芩素（Baicalein,Ba）作为一种从中药黄芩中提取的黄酮苷元类化合物,具有良好的抗氧化、抗炎的效果。但是,由于其水溶性较差,口服生物利用度很低,限制了药效的发挥。为了提高黄芩素的水溶性、体内吸收和生物利用度,本研究拟选用β-环糊精（β-CD）和羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）作为包合辅料,通过冷冻干燥法制备黄芩素-环糊精包合物,对其理化性质进行表征,并对其药动学特性和抗溃疡性结肠炎（UC）的药效进行研究。方法:（1）首先采用相溶解度法研究β-CD和HP-β-CD对Ba的增溶作用,然后以包合率作为考察指标,采用单因素实验和三因素三水平的星点设计-响应面法,对黄芩素-环糊精包合物的制备条件进行了优化,确定包合物的最佳制备工艺。（2）采用差示扫描量热分析（DSC）、红外光谱法（IR）、X射线衍射分析（XRD）、扫描电子显微镜（SEM）和分子模拟研究对Ba-β-CD包合物和Ba-HP-β-CD包合物进行了结构表征和验证,采用溶解度和溶出度实验分别测定原料药Ba和两种包合物的溶解度和体外溶出度。（3）采用HPLC测定大鼠口服Ba、Ba-β-CD包合物和Ba-HP-β-CD包合物后的血浆中的药物浓度,运用DAS 2.0软件计算药动学参数,比较Ba包合前后在体内的吸收程度和口服生物利用度的差异。（4）建立脂多糖（LPS）刺激的小鼠RAW264.7炎症细胞模型和葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的UC小鼠模型,分别用黄芩素和其环糊精包合物进行治疗,通过ELISA试剂盒法检测细胞上清液和小鼠血清、结肠中的炎症因子和生化指标的含量,以评价黄芩素及其环糊精包合物的体外抗炎和对溃疡性结肠炎小鼠的体内抗氧化和抗炎活性。（5）通过UPLC-Xevo TQ-MS/MS测定黄芩素及其环糊精包合物在正常小鼠和DSS诱导的UC小鼠肝脏、结肠和小肠组织中的分布情况。结果:（1）HP-β-CD和β-CD对Ba都具有良好的增溶作用,前者的的增溶效果优于后者。Ba-β-CD包合物的最佳制备工艺为包合温度60℃,搅拌时间95 min,Ba和β-CD摩尔比1:2;Ba-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为Ba和HP-β-CD摩尔比1:2,包合温度70℃,搅拌时间120 min,水和乙醇体积比2:3。按最佳工艺制得的包合物溶解度较高。（2）Ba-β-CD包合物和Ba-HP-β-CD包合物在DSC、XRD、IR中未检测出Ba的特征峰,SEM显示包合物形态为无规则的碎屑状,分子模拟表明了 Ba分别被β-CD和HP-β-CD包合后,Ba均位于两者的中心位置,分别形成3和2个分子间氢键,形成新的物相,包合成功。相比于Ba,Ba-β-CD包合物和Ba-HP-β-CD包合物的溶解度分别提高了 29.7倍和37.6倍,180分钟溶出度分别提高了 11.86倍和12.53倍。（3）Ba被β-CD和HP-β-CD包合后,在大鼠体内的t1/2、Cmax和AUC0-∞均比Ba有显著提高（p＜0.05）,Tmax无差异,吸收程度和速率提高了,口服生物利用度分别提高了 3.95倍和5.80倍,Ba-HP-β-CD包合物的生物利用度优于Ba-β-CD包合物。（4）12.5～100 μmol/L 剂量下,Ba、Ba-β-CD 包合物和 Ba-HP-β-CD 包合物对 RAW264.7细胞无毒性,有效降低LPS诱导的RAW264.7炎症细胞产生的一氧化氮（NO）、白介素-6（IL-6）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的水平（p＜0.05）。40mg/kg剂量下,Ba-β-CD包合物和Ba-HP-β-CD包合物相较于Ba有效改善小鼠体重下降、腹泻、便血的症状,减小脾脏指数,改善小鼠结肠缩短、恢复杯状细胞和隐窝,缓解受损的结肠黏膜,减少炎症细胞浸润,降低小鼠血清中二胺氧化酶（DAO）、IL-6、TNF-α和白介素-1β（IL-1β）的含量和结肠中髓过氧化物酶（MPO）和丙二醛（MDA）水平,升高血清中白介素-10（IL-10）的含量（p＜0.05）。综上所述,Ba、Ba-β-CD包合物和Ba-HP-β-CD包合物对RAW264.7炎症细胞具有体外抗炎作用,对DSS诱导的UC小鼠具有体内抗UC活性,相对于原料药Ba,两种包合物的体外和体内抗氧化和抗炎作用更好。（5）Ba和包合物灌胃给药后的组织分布研究发现:黄芩素和转化物黄芩苷主要分布于正常和UC小鼠小肠组织中,肝脏和结肠中分布较低,且这些组织中黄芩素的量高于黄芩苷。Ba-β-CD包合物和Ba-HP-β-CD包合物相较于Ba在小鼠结肠、小肠和肝脏组织中黄芩素和黄芩苷的药峰浓度更高,分布更多。DSS诱导的UC小鼠的结肠组织中测得的黄芩苷和黄芩素的药峰浓度一般比正常小鼠高。结论:本文成功制备了 Ba-β-CD包合物和Ba-HP-β-CD包合物,提高了 Ba的溶解度、口服生物利用度和对RAW264.7炎症细胞的体外抗炎活性和和对溃疡性结肠炎小鼠的体内抗炎活性,明确了黄芩素和其转化物黄芩苷在正常和UC病理状态下脏器的分布情况,提高了在溃疡结肠部位的药物浓度,为提高难溶性化合物的溶解性和生物利用度提供了新途径,也为黄芩素制剂产业化研发提供了实验依据。