【摘 要】
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三氟甲基亚砜基（CF3S（O））是药物设计中一个有价值的片段,尤其是当它引入到生物活性化合物中时,这主要是因为它具有很强的吸电子性和较好的亲脂性。另外,CF3S（O）具有CF3S和CF3SO2之间的“中间价态”特征,这使其能够转化为其他重要的氟烷基基团,从而使得药物化学家们能够微调药物分子的功能性氟烷基基团。将CF3S（O）基团引入到医药和农药分子中能够使其物理和化学性质发生显著的变化,有助于其生
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三氟甲基亚砜基（CF3S（O））是药物设计中一个有价值的片段,尤其是当它引入到生物活性化合物中时,这主要是因为它具有很强的吸电子性和较好的亲脂性。另外,CF3S（O）具有CF3S和CF3SO2之间的“中间价态”特征,这使其能够转化为其他重要的氟烷基基团,从而使得药物化学家们能够微调药物分子的功能性氟烷基基团。将CF3S（O）基团引入到医药和农药分子中能够使其物理和化学性质发生显著的变化,有助于其生物活性的增强。因此,将CF3S（O）基团引入候选药物已成为药物化学家提高新药研发成功率的一项不可或缺的策略。本论文主要利用N-三氟甲基亚砜基邻苯酰亚胺作为一种高效的三氟甲基亚砜化亲电试剂,进行了以下三部分的工作:1)与一系列的亲核底物（C/N/O）进行亲电的三氟甲基亚砜化反应在氧化-还原中性的条件下,我们利用该试剂可高效地将CF3S（O）基团直接转移至多种亲核底物,包括富电子的杂芳烃（例如吲哚、吡咯、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶、咪唑并[1,2-a]吡啶和异恶唑）、富电子的芳烃、烷基胺、杂芳胺、烷基醇和通过传统试剂难以实现的弱亲核性酚类底物。2)生物活性分子的后期三氟甲基亚砜化修饰及其转化在该反应中,复杂的生物活性分子可以顺利地进行后期的三氟甲基亚砜化反应,具有良好的官能团耐受性;此外,我们可以将这些有价值的含有CF3S（O）的生物活性分子转化为重要的氟烷基类似物（CF3S）,这为微调先导药物化合物的氟烷基结构提供了一种方法。3)反应机理的研究通过19F NMR波谱进行的机理研究表明,富电子（杂）芳烃或胺的亲电三氟甲基亚砜化反应可能是通过试剂和路易斯酸原位生成的CF3S（O）Cl来进行的。
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