在人类认识化学规律的基本活动中,对于碳氢键活化的研究为化学家们提供了众多修饰已有分子结构的方法和思路,极大地丰富着他们的物质基础。尽管碳氢键普遍存在于人类的物质世界中,但大多数碳氢键是化学惰性的,这使得有关于碳氢键官能团化的研究具有一定的挑战性。加之由此连带的区域选择性的出现,更是进一步地导致这一研究领域成为化学研究中的“明星课题”。与此同时,作为选择性地在所期望的位点实现结构修饰的突破口,导向基团的辅助作用获得了很多关注。在以往的研究报道中,以氰基、羧基、吡啶基等作为导向基团的选择性活化反应策略被大量开发出来。相比之下,使用氮杂吲哚作为导向基团的碳氢活化研究并不多见。另一方面,苯磺酰基广泛分布于生物活性分子中,通常以磺酸盐和磺酰胺的形式存在,比如,已经实现市售的药物阿佐塞米和磺胺甲噁唑。就底物而言,目前还没有关于苯磺酸衍生物的邻位碳氢键活化的研究报道。我们以7-氮杂吲哚作为导向基团完成了苯磺基的邻位烯烃化过程。该方法具有导向基团容易获取、产率良好、反应体系简单、底物适用性范围广以及邻位选择性专一的特点。本论文第一章将以对比的方式着重回顾铁催化和钯催化下的碳氢键活化研究工作,并在第二章和第三章中重点介绍本人在该领域的研究工作。