大川芎方是中医治疗偏头痛的经典方剂，阿魏酸、天麻素是其发挥治疗作用的有效成分。口服给药是中药制剂最常用的给药方法，口服给药制剂欲发挥全身作用，吸收是关键。小肠是口服药物吸收的主要部位，现代生物药剂学与药物动力学研究口服药物小肠吸收的方法很多，目前被广泛采用的方法主要有：Caco-2细胞模型法、大鼠在体肠灌流法、大鼠外翻肠囊法以及血药浓度法，其中Caco-2细胞模型及在体肠灌流模型均为美国FDA批准的两种药物筛选模型。　　 本文采用Caco-2细胞模型和大鼠在体肠灌流模型对中药复方大川芎方中阿魏酸、天麻素的小肠吸收机理进行了研究，期望能为今后该药口服剂型的设计提供重要的参考。首先建立了大川芎方有效成分阿魏酸、天麻素细胞样品HPLC分析方法并采用符合实验要求的Caco-2细胞模型对二药的摄取和转运机制进行了系统的研究。得出阿魏酸的摄取主要受时间、pH、浓度及P-gp抑制剂等因素的影响；转运结果显示，阿魏酸的转运速率随给药浓度的增加而呈线性增大，在设定的浓度范围内，表观渗透率PDR均小于1.5，所以阿魏酸的转运基本可排除存在载体介导的转运方式。综合摄取结果，得出阿魏酸是以被动转运的方式被小肠上皮细胞吸收的，且其表观渗透系数Papp大于1×106cm/sec，说明吸收完全;当在体系中加入P-糖蛋白抑制剂，细胞对阿魏酸的吸收量增大较为显著(P＜0.05)，说明P-糖蛋白对其有较强的外排作用。天麻素的摄取主要受时间、浓度、温度的影响；转运结果显示，在设定的浓度范围内，天麻素从AP-BL的转运速率随给药浓度的增大而呈现非线性增加趋势，且表观渗透率PDR均大于1.5，综合摄取结果，判断其转运过程可能存在载体的介导；天麻素的Papp在1×10-7～1×106cm/sec之间，说明在体内有一定的吸收。当在体系中加入P-糖蛋白抑制剂，不能显著增加天麻素的细胞转运量(P＞0.05)，进一步说明P-糖蛋白不参与其吸收过程。　　 应用大鼠在体肠灌流模型对大川芎方的肠吸收情况进行了初步研究，分别建立了阿魏酸和天麻素的小肠吸收样品HPLC分析方法；通过对两药肠段吸收部位的比较，得出阿魏酸无特异性吸收部位，天麻素在除结肠外的其它肠段吸收无差异(P＞0.05)，综合考虑选空肠作为研究复方的肠段；分别以阿魏酸和天麻素的吸收速率常数Ka和表观吸收系数Papp为指标，考察了大川芎方配伍前后对方中单味药各自有效成分的吸收是否产生影响，得出复方配伍后对两药有效成分的吸收有促进作用(P＜0.05)，产生了协同的效果，表明了配伍的合理性，这对发挥整体药效作用具有积极意义。