【摘 要】
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5-乙酰基噻唑类化合物因其有广泛的生物活性,在农药和医药领域发展迅速。本文以流感病毒神经氨酸酶（NA）为靶点,设计并合成了两系列结构新颖的5-乙酰基-2-氨基噻唑衍生物,对所合成的化合物进行体外流感神经氨酸酶抑制活性评价,期望从中优选出活性较好的新化合物。以乙酰丙酮为原料,经溴代,环合得4-甲基-5-乙酰基-2-氨基噻唑,后经氯乙酰化得N-（5-乙酰基-4-甲基噻唑-2-基）氯乙酰胺（4）,再与硫
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5-乙酰基噻唑类化合物因其有广泛的生物活性,在农药和医药领域发展迅速。本文以流感病毒神经氨酸酶（NA）为靶点,设计并合成了两系列结构新颖的5-乙酰基-2-氨基噻唑衍生物,对所合成的化合物进行体外流感神经氨酸酶抑制活性评价,期望从中优选出活性较好的新化合物。以乙酰丙酮为原料,经溴代,环合得4-甲基-5-乙酰基-2-氨基噻唑,后经氯乙酰化得N-（5-乙酰基-4-甲基噻唑-2-基）氯乙酰胺（4）,再与硫氰酸盐反应环合得关键中间体5-亚苄基-2-（5-乙酰基-4-甲基噻唑-2-亚氨基）-4-噻唑啉酮（5）,中间体5与芳醛缩合得17个5-亚苄基-2-（5-乙酰基-4-甲基噻唑-2-亚氨基）-4-噻唑啉酮5a～5q。目标化合物经1H NMR、EI-MS等确证结构。体外筛选化合物的NA抑制活性,结果显示化合物5a、5c、5e、和5j具有较好的NA抑制活性,IC50值分别为 6.8μg/mL、7.4 μg/mL、7.1μg/mL 和 7.5 μg/mL。以4-甲基-5-乙酰基-2-氨基噻唑（2）为原料,经氯乙（丙）酰化和亲核取代反应,合成了 14个N-（5-乙酰基-4-甲基噻唑-2-基）)乙/丙酰胺（6）。目标化合物经1H NMR、13C NMR和EI-MS等确证结构。体外神经氨酸酶（NA）抑制活性测试显示,多数化合物均具有较好的NA抑制活性,其中化合物6b、6i和6m的IC50值分别为 18.3 μg/mL、19.4 μg/mL 和 15.1 μg/mL。
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植物内生真菌以其独特的代谢方式,能产生结构新颖、具有多种生物活性的的化合物,成为近年来研究陆生微生物的热点。广豆根（Sophora tonkinensis）,属于豆科槐属,是广西特色药用植物,主要分布在我国西南部地区,具有清热解毒,消肿止痛等功效。本论文以2株广豆根内生真菌GDG-102（Xylaria sp.）和GDG-178（F.equiseti）为研究对象,以抗菌活性筛选为指导,对其次级代谢
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近年来,由于手性材料和手性化合物的蓬勃发展,其潜在的应用和商业价值而受到了化学科研工作者们的广泛关注。本论文通过水热合成法合成出了九个金属配合物,利用红外分析、元素分析、X-射线粉末射线、热重-差热分析等手段对这些配合物进行了结构与组成表征。此外,本论文还研究了这些配合物的光学、磁学等性质。全文主要工作如下:1、利用缬氨酸（L和D）为手性中心,与1,3,5-均苯三甲酰氯通过酰化反应,合成出了一对手
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