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大多数感染性疾病都需要使用抗生素，其中，头孢菌素类抗菌药物因杀菌力强、副作用小，备受医生和患者的“青睐”。在用药过程中，一些细心的患者会发现，头孢菌素类抗菌药物种类繁多，有时医生处方的是一代头孢菌素，有时又是二代、三代或四代头孢菌素，这有什么区别？按常理说，四代头孢菌素是药学专家最后开发出来的，上市最晚，药物最新，疗效应该比三代、二代、一代更好，副作用也应该更小？那么，这是不是真的呢？
四代“头孢”大比拼
头孢菌素类抗菌药物抗菌谱广，不但可以破坏细菌的细胞壁，使细菌破裂、死亡，还可以在细菌的繁殖期内杀菌，所以杀菌能力亦很强，变态反应少，对机体的毒性相对较低，同时，对β-内酰胺酶（一种细菌产生的可水解β-内酰胺环结构抗菌药物的酶，是β-内酰胺类抗菌药物产生耐药性的主要原因，约占各种耐药机制的80%）有不同程度的稳定性。通常，对β-内酰胺酶越稳定，越不易产生耐药性。
根据抗菌谱及抗菌活性的不同，头孢菌素目前共有四代。总的来说，对β-内酰胺酶一代比一代稳定，肾毒性一代比一代低；前三代对革兰阳性菌的抗菌活性一代不如一代，而对革兰阴性菌的抗菌活性则一代比一代强，第四代对革兰阳性菌、革兰阴性菌的抗菌活性都很强，第三、四代头孢菌素可以透入脑脊液。
第一代头孢菌素（头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄）
第一代头孢菌素用于耐青霉素球菌的感染，其抗菌谱与氨苄西林等广谱青霉素相同，作用于革兰阳性细菌感染，对产酶的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌的抗菌活性比广谱青霉素强，但抗溶血链球菌、肺炎链球菌、肠球菌和流感杆菌的活性不如青霉素。
适用范围：口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染，如气管和支气管急性炎症、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。注射用头孢唑啉，可用于中度感染和敏感菌的严重感染。
第二代头孢菌素（头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛、头孢丙烯）
第二代头孢菌素对革兰阴性菌、阳性菌等多种细菌均有抗菌作用，为广谱抗菌药物。某些品种，如头孢西丁对厌氧菌有效；头孢呋辛对β-内酰胺酶稳定。
适用范围：常用于治疗大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。
第三代头孢菌素（头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢米诺）
第三代头孢菌素的特点为对大部分β-内酰胺酶稳定，但可被超广谱β-内酰胺酶分解；对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰阴性杆菌、厌氧菌和革兰阳性菌有较强的抗菌作用，对铜绿假单胞菌和其他一些耐药菌有效，也被称之为超广谱头孢菌素。
适用范围：对肠杆菌属、铜绿假单胞菌、淋球菌有效，用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染，是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。
第四代头孢菌素（头孢吡肟、头孢匹罗）
第四代头孢菌素的特点是与青霉素结合蛋白有高度亲和力，可通过革兰阴性菌的外膜孔道迅速扩散到细菌周围，并维持高浓度；对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有高效。对耐第三代头孢菌素的革兰阴性杆菌也有效。
适用范围：可用于金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌引起的肺炎、菌血症、败血症及其他重症感染。
各代头孢菌素抗菌作用比较
革兰阳性菌
革兰阴性菌
第一代头孢菌素
第二代头孢菌素
第三代头孢菌素
第四代頭孢菌素
注： ～ 表示抗菌作用，为一般、较强、强至很强
并非一代更比一代“强”
头孢菌素类抗菌药物，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。各代头孢菌素各有各的特点与优势，且针对的细菌感染情况不尽相同，并不是新一代的头孢菌素就一定比上一代的头孢菌素更好。例如，第四代头孢菌素尽管有强大的抗菌作用，但并不是越强越好。若第三代头孢菌素可以有效控制感染，就没有必要使用第四代头孢菌素。事实上，在临床上对第四代头孢菌素的需求并不强烈。所以，第四代头孢菌素比第三代头孢菌素更好的说法一不准确，二不专业。
此外，头孢菌素类抗菌药物存在一些不良反应，需要大家关注。这些不良反应主要包括：①胃肠道反应，如恶心、呕吐及腹泻等。②二重感染，又叫重复感染。由于头孢菌素抗菌谱广，敏感菌群容易受到抑制，而一些不敏感菌则乘机生长繁殖，从而可以产生新的感染，较严重的是肠道白色念珠菌感染。③肾脏毒性，第一代头孢菌素有一定肾脏毒性，大剂量使用或与强效利尿剂、氨基糖苷类抗菌药物联合使用时，可能造成肾功能损害，第二代头孢菌素对肾脏毒性较轻，第三代则基本无毒性。但当患者肾功能不全时，仍需注意体内是否有蓄积的情况发生。④出血，凝血酶原减少或血小板减少，可发生变态反应。⑤过敏反应，发生率及严重程度低于青霉素，一般为药物热、哮喘、皮疹反应，偶见过敏性休克。
关注3点注意事项
1.用药前，谨慎饮酒和服用含乙醇的食物和药物。研究发现，头孢哌酮、头孢拉定、头孢曲松等抗菌药物会使乙醇（酒精的主要成分）代谢停止在乙醛形成阶段，最终导致乙醛在体内蓄积，出现戒酒样反应，表现为面部潮红、视觉模糊、头痛、恶心呕吐、胸闷等，甚至出现昏迷，称为“双硫仑样”反应。故应用头孢菌素类抗菌药物期间或停药7天内，不能饮酒或服用含乙醇的食物和药物。
2.感冒时，不要随意使用头孢菌素类抗菌药物。头孢菌素类抗菌药物只对细菌感染有疗效，而对病毒、真菌等引起的感染是没有治疗效果的。感冒多为病毒引起，用头孢菌素是没有效果的，只有在感冒合并感染时，才可在医生指导下适当使用。此外，预防性使用头孢菌素，意义不大。除了感染较重时，一般情况应尽量采用口服给药，且不要和其他药物一同服用，以免降低药效，增加不良反应。
3.特殊人群用药，应严格遵守医嘱。①孕妇。头孢菌素是妊娠药物分级中的B级（共分A、B、C、D、X级，安全性依次降低），对胎儿危害不大，孕期一般可以安全使用，但仍需在医生指导下慎重使用。②儿童。小儿使用头孢菌素时，要严格按照医嘱或说明书，不得超过规定的剂量。相对于成年人而言，小儿用药更容易发生过敏等不良反应。③老年人。老年人的肝、肾功能往往不佳，如果合并感染可以使用头孢菌素，但要密切监测肝、肾功能。由于老年人体质的特殊性，容易发生过敏反应，在用药时应严密观察。若有疑似过敏情况发生，应立即停药。
青霉素过敏是否可以用头孢菌素？
头孢菌素作为青霉素的衍生物，其结构β-内酰胺环有与之相似部分。因此，头孢菌素与青霉素之间有发生交叉过敏反应的可能性，即当患者对青霉素过敏时，有可能对头孢菌素也过敏。有青霉素过敏史者慎用头孢菌素，需要使用时，必须做皮试；有青霉素过敏休克史者，禁用头孢菌素。
头孢菌素引起的过敏反应以皮疹较为常见，部分可出现胃肠道症状，严重者可出现过敏性哮喘、喉头水肿甚至过敏性休克。虽然因头孢菌素过敏反应而死亡的例子较少，但毕竟还是存在。因此，患者在使用头孢菌素之前应告知医生既往过敏情况。
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四代“头孢”大比拼
头孢菌素类抗菌药物抗菌谱广，不但可以破坏细菌的细胞壁，使细菌破裂、死亡，还可以在细菌的繁殖期内杀菌，所以杀菌能力亦很强，变态反应少，对机体的毒性相对较低，同时，对β-内酰胺酶（一种细菌产生的可水解β-内酰胺环结构抗菌药物的酶，是β-内酰胺类抗菌药物产生耐药性的主要原因，约占各种耐药机制的80%）有不同程度的稳定性。通常，对β-内酰胺酶越稳定，越不易产生耐药性。
根据抗菌谱及抗菌活性的不同，头孢菌素目前共有四代。总的来说，对β-内酰胺酶一代比一代稳定，肾毒性一代比一代低；前三代对革兰阳性菌的抗菌活性一代不如一代，而对革兰阴性菌的抗菌活性则一代比一代强，第四代对革兰阳性菌、革兰阴性菌的抗菌活性都很强，第三、四代头孢菌素可以透入脑脊液。
第一代头孢菌素（头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄）
第一代头孢菌素用于耐青霉素球菌的感染，其抗菌谱与氨苄西林等广谱青霉素相同，作用于革兰阳性细菌感染，对产酶的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌的抗菌活性比广谱青霉素强，但抗溶血链球菌、肺炎链球菌、肠球菌和流感杆菌的活性不如青霉素。
适用范围：口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染，如气管和支气管急性炎症、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。注射用头孢唑啉，可用于中度感染和敏感菌的严重感染。
第二代头孢菌素（头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛、头孢丙烯）
第二代头孢菌素对革兰阴性菌、阳性菌等多种细菌均有抗菌作用，为广谱抗菌药物。某些品种，如头孢西丁对厌氧菌有效；头孢呋辛对β-内酰胺酶稳定。
适用范围：常用于治疗大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。
第三代头孢菌素（头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢米诺）
第三代头孢菌素的特点为对大部分β-内酰胺酶稳定，但可被超广谱β-内酰胺酶分解；对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰阴性杆菌、厌氧菌和革兰阳性菌有较强的抗菌作用，对铜绿假单胞菌和其他一些耐药菌有效，也被称之为超广谱头孢菌素。
适用范围：对肠杆菌属、铜绿假单胞菌、淋球菌有效，用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染，是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。
第四代头孢菌素（头孢吡肟、头孢匹罗）
第四代头孢菌素的特点是与青霉素结合蛋白有高度亲和力，可通过革兰阴性菌的外膜孔道迅速扩散到细菌周围，并维持高浓度；对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有高效。对耐第三代头孢菌素的革兰阴性杆菌也有效。
适用范围：可用于金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌引起的肺炎、菌血症、败血症及其他重症感染。
各代头孢菌素抗菌作用比较
革兰阳性菌
革兰阴性菌
第一代头孢菌素
第二代头孢菌素
第三代头孢菌素
第四代頭孢菌素
注： ～ 表示抗菌作用，为一般、较强、强至很强
并非一代更比一代“强”
头孢菌素类抗菌药物，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。各代头孢菌素各有各的特点与优势，且针对的细菌感染情况不尽相同，并不是新一代的头孢菌素就一定比上一代的头孢菌素更好。例如，第四代头孢菌素尽管有强大的抗菌作用，但并不是越强越好。若第三代头孢菌素可以有效控制感染，就没有必要使用第四代头孢菌素。事实上，在临床上对第四代头孢菌素的需求并不强烈。所以，第四代头孢菌素比第三代头孢菌素更好的说法一不准确，二不专业。
此外，头孢菌素类抗菌药物存在一些不良反应，需要大家关注。这些不良反应主要包括：①胃肠道反应，如恶心、呕吐及腹泻等。②二重感染，又叫重复感染。由于头孢菌素抗菌谱广，敏感菌群容易受到抑制，而一些不敏感菌则乘机生长繁殖，从而可以产生新的感染，较严重的是肠道白色念珠菌感染。③肾脏毒性，第一代头孢菌素有一定肾脏毒性，大剂量使用或与强效利尿剂、氨基糖苷类抗菌药物联合使用时，可能造成肾功能损害，第二代头孢菌素对肾脏毒性较轻，第三代则基本无毒性。但当患者肾功能不全时，仍需注意体内是否有蓄积的情况发生。④出血，凝血酶原减少或血小板减少，可发生变态反应。⑤过敏反应，发生率及严重程度低于青霉素，一般为药物热、哮喘、皮疹反应，偶见过敏性休克。
关注3点注意事项
1.用药前，谨慎饮酒和服用含乙醇的食物和药物。研究发现，头孢哌酮、头孢拉定、头孢曲松等抗菌药物会使乙醇（酒精的主要成分）代谢停止在乙醛形成阶段，最终导致乙醛在体内蓄积，出现戒酒样反应，表现为面部潮红、视觉模糊、头痛、恶心呕吐、胸闷等，甚至出现昏迷，称为“双硫仑样”反应。故应用头孢菌素类抗菌药物期间或停药7天内，不能饮酒或服用含乙醇的食物和药物。
2.感冒时，不要随意使用头孢菌素类抗菌药物。头孢菌素类抗菌药物只对细菌感染有疗效，而对病毒、真菌等引起的感染是没有治疗效果的。感冒多为病毒引起，用头孢菌素是没有效果的，只有在感冒合并感染时，才可在医生指导下适当使用。此外，预防性使用头孢菌素，意义不大。除了感染较重时，一般情况应尽量采用口服给药，且不要和其他药物一同服用，以免降低药效，增加不良反应。
3.特殊人群用药，应严格遵守医嘱。①孕妇。头孢菌素是妊娠药物分级中的B级（共分A、B、C、D、X级，安全性依次降低），对胎儿危害不大，孕期一般可以安全使用，但仍需在医生指导下慎重使用。②儿童。小儿使用头孢菌素时，要严格按照医嘱或说明书，不得超过规定的剂量。相对于成年人而言，小儿用药更容易发生过敏等不良反应。③老年人。老年人的肝、肾功能往往不佳，如果合并感染可以使用头孢菌素，但要密切监测肝、肾功能。由于老年人体质的特殊性，容易发生过敏反应，在用药时应严密观察。若有疑似过敏情况发生，应立即停药。
青霉素过敏是否可以用头孢菌素？
头孢菌素作为青霉素的衍生物，其结构β-内酰胺环有与之相似部分。因此，头孢菌素与青霉素之间有发生交叉过敏反应的可能性，即当患者对青霉素过敏时，有可能对头孢菌素也过敏。有青霉素过敏史者慎用头孢菌素，需要使用时，必须做皮试；有青霉素过敏休克史者，禁用头孢菌素。
头孢菌素引起的过敏反应以皮疹较为常见，部分可出现胃肠道症状，严重者可出现过敏性哮喘、喉头水肿甚至过敏性休克。虽然因头孢菌素过敏反应而死亡的例子较少，但毕竟还是存在。因此，患者在使用头孢菌素之前应告知医生既往过敏情况。
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