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摘要：目的：讨论表面活性剂对硫糖铝胶囊各项药剂学参数的影响。
方法：选取一系列市面上常用的表面活性剂，将其加入硫糖铝中制备成胶囊，实验观察胶囊各项药剂学参数。
结果：当加入十二烷基硫酸钠的时候，可以显著的提高硫糖铝胶囊的各项药剂学参数。
结论：制备硫糖铝胶囊时，可以考虑加入表面活性剂从而改善其疗效更大的发挥。
关键词：硫糖铝表面活性剂胶囊药剂学
Doi：10.3969/j.issn.1671-8801.2014.05.037
【中图分类号】R4【文献标识码】A【文章编号】1671-8801（2014）05-0028-02
在医院消化科接收的病例中，胃病属于高发类疾病，对患者的生活工作往往产生很大的不良影响，例如：十二指肠溃疡，胃黏膜损伤等疾病。在临床上，治疗此类溃疡类，损伤类疾病中，经常采用药物治疗，常见药物有硫糖铝。由于硫糖铝这种物质被人体服用后到达溃疡等黏膜损伤处，附着在上面形成一层保护性的屏障[2]。可以阻止胃肠中一些刺激性的物质的损伤，可以减少被胃肠细菌感染的概率。并且硫糖铝这种药物的安全性好，在临床上成为治疗胃病的首选药物。
硫糖铝（sucralfate）A- D- 吡喃葡萄糖和BD-呋喃蔗糖八硫酸铝盐复合物，是一种优良的胃黏膜保护剂。在胃液中的溶解度小，在胃液中，释放其中的盐类物质形成阴离子凝胶[1]。
由于硫糖铝一般情况下习惯做成胶囊剂，并且，硫糖铝在人体内百分之九十多以原型从体内排出，因此，希望不改变原有剂型的前提下，增大硫糖铝胶囊的崩解度，减少崩解时间，使之快速释放活性物质。本文探讨了一种采用表面活性剂的方法制作硫糖铝胶囊，减少了崩解时间，增大了溶出效果。现将其中的药剂学参数分析如下：
1实验方法
1.1实验准备。
1.1.1试剂。药品：硫糖铝（东北制药总厂），空壳胶囊（沂南县攀峰胶囊有限公司），表面活性剂：泊洛沙姆（济南健丰化工有限公司）；卵磷脂（安庆市中创工程技术有限责任公司）；十二烷基硫酸钠（SLS）（青岛雅各化学试剂销售有限公司）。
1.1.2仪器。制粒机（常州市范军干燥设备有限公司），粉末混合机（常州市范军干燥设备有限公司），全自动胶囊填充机（瑞安市华立制药机械厂（普通合伙）），崩解度测定仪（淄博淄分仪器有限公司），溶出度测定仪（淄博淄分仪器有限公司）。紫外分析仪（北京赛百奥科技有限公司）。
1.2实验方法。
1.2.1制备硫糖铝胶囊。采用常规制备硫糖铝胶囊技术制备硫糖铝胶囊，并在其中加入不同的表面活性剂：①将硫糖铝，羧甲基淀粉钠，硬脂酸镁，表面活性剂按照10∶1∶0.5∶0.02的比例用粉末混合机混合均匀；②采用干法制粒，过筛，自动填充胶囊机器填充胶囊。
1.2.2药物溶出度测定。本次研究中，将文献中查阅的硫糖铝药物溶出度作为对照，同时在硫糖铝中加入不同的表面活性剂，制成相应的制剂，测定其溶出度，两者进行对比。
实验中，我们将选择以下几种常见的表面活性剂作为本次试验的材料：十二烷基硫酸钠，泊洛沙姆，卵磷脂这三种物质。
采用转篮法测定药物的溶出度，实验条件按照《中国药典》[3]有关之规定进行。设定转速为105r/min，溶出介质为0.04mol/L的盐酸溶液，控制水温与人体温度类似（37度）。在2，4，6，10，20，30，40，50，60，70，80，90，100分钟的时候，取样，采用为空滤膜过滤测定硫糖铝的溶出百分率。
2实验结果
从上述表格可以看出：①当加入表面活性剂以后，硫糖铝胶囊的溶出度较不加表面活性剂时普遍有所升高；②在上述三种表面活性剂中，当加入十二烷基硫酸钠（SLS）时，药物的溶出速率最快，药物的溶出度最大。
3讨论
在临床用药的过程中，经常希望药物能够最大限度的被利用，从而能够更好地发挥其治疗作用。因此改变药物的制剂形式就显得尤为重要。在药剂学中，通常我们对某一种药物改变其制剂形式，例如将片剂做成冲剂等等，往往可以使药物能够更好地被人体所利用。
同时，在药剂学中，改变药物的剂型往往可以增大药物的溶出度，改变药物的溶解度，从而提高生物利用度，避免了药物由于人体的代谢等因素而白白浪费。
在本次研究中，正是利用了表面活性剂的增溶[4]的特性，将其加入消化科胃肠溃疡类疾病治疗药硫糖铝中，增大了硫糖铝在胃酸中的溶出速度，避免了药物由于原型的形式排出体外，造成了药物的极大的浪费。
硫糖铝在临床中是一种常用的治疗溃疡类疾病的药物，因此对于此类药物，迫切需要改变其相应的药剂学性质，使之具有更小的毒副作用，并且对于病人的耐受性提高，增大生物利用度[5]。
在临床中应用中，为了增大硫糖铝的生物利用度，同时尽可能的降低其副作用，加入表面活性剂后，一般是将其制成混悬液的状态，混悬液的状态对于病人的来说，耐受性较好，安全性较高。
在本次研究中，采用十二烷基硫酸钠，卵磷脂，泊洛沙姆这三种常用表面活性剂，其原因如下：硫糖铝是一种治疗溃疡类疾病的口服制剂，因此具有较高的要求，从安全性的角度考虑，SLS，卵磷脂，泊洛沙姆这三种物质在常见的表面活性剂中毒性较低；从成本的角度考虑，这三种物质比较价格低廉，因此可以降低药品的价格。
实验采取了对照的方法，采取组间对照与组内对照，比较得出表面活性剂对硫糖铝的药剂学参数的影响。因此，对于硫糖铝胶囊，可以考虑加入表面活性剂，从而提高其溶出度，减少了药品的浪费。
参考文献
[1]McCarthy DM.N Engl J Med 1991； 325： 1017- 25
[2]刘未雄，硫糖铝的临床应用研究[J]齐齐哈尔医学院学报，2001，22（9）： 10891
[3]中国药典，2010年版附录XC
[4]赵成英，王利民；表面活性剂在制药工业中的应用[J]；日用化学工业；37（6）；389-390
[5]周焘，桂菲菲，潘俊杰，表面活性剂对丹参酮固体分散体的体外溶出的影响[J]；江西中医药；44（355）；61-64
方法：选取一系列市面上常用的表面活性剂，将其加入硫糖铝中制备成胶囊，实验观察胶囊各项药剂学参数。
结果：当加入十二烷基硫酸钠的时候，可以显著的提高硫糖铝胶囊的各项药剂学参数。
结论：制备硫糖铝胶囊时，可以考虑加入表面活性剂从而改善其疗效更大的发挥。
关键词：硫糖铝表面活性剂胶囊药剂学
Doi：10.3969/j.issn.1671-8801.2014.05.037
【中图分类号】R4【文献标识码】A【文章编号】1671-8801（2014）05-0028-02
在医院消化科接收的病例中，胃病属于高发类疾病，对患者的生活工作往往产生很大的不良影响，例如：十二指肠溃疡，胃黏膜损伤等疾病。在临床上，治疗此类溃疡类，损伤类疾病中，经常采用药物治疗，常见药物有硫糖铝。由于硫糖铝这种物质被人体服用后到达溃疡等黏膜损伤处，附着在上面形成一层保护性的屏障[2]。可以阻止胃肠中一些刺激性的物质的损伤，可以减少被胃肠细菌感染的概率。并且硫糖铝这种药物的安全性好，在临床上成为治疗胃病的首选药物。
硫糖铝（sucralfate）A- D- 吡喃葡萄糖和BD-呋喃蔗糖八硫酸铝盐复合物，是一种优良的胃黏膜保护剂。在胃液中的溶解度小，在胃液中，释放其中的盐类物质形成阴离子凝胶[1]。
由于硫糖铝一般情况下习惯做成胶囊剂，并且，硫糖铝在人体内百分之九十多以原型从体内排出，因此，希望不改变原有剂型的前提下，增大硫糖铝胶囊的崩解度，减少崩解时间，使之快速释放活性物质。本文探讨了一种采用表面活性剂的方法制作硫糖铝胶囊，减少了崩解时间，增大了溶出效果。现将其中的药剂学参数分析如下：
1实验方法
1.1实验准备。
1.1.1试剂。药品：硫糖铝（东北制药总厂），空壳胶囊（沂南县攀峰胶囊有限公司），表面活性剂：泊洛沙姆（济南健丰化工有限公司）；卵磷脂（安庆市中创工程技术有限责任公司）；十二烷基硫酸钠（SLS）（青岛雅各化学试剂销售有限公司）。
1.1.2仪器。制粒机（常州市范军干燥设备有限公司），粉末混合机（常州市范军干燥设备有限公司），全自动胶囊填充机（瑞安市华立制药机械厂（普通合伙）），崩解度测定仪（淄博淄分仪器有限公司），溶出度测定仪（淄博淄分仪器有限公司）。紫外分析仪（北京赛百奥科技有限公司）。
1.2实验方法。
1.2.1制备硫糖铝胶囊。采用常规制备硫糖铝胶囊技术制备硫糖铝胶囊，并在其中加入不同的表面活性剂：①将硫糖铝，羧甲基淀粉钠，硬脂酸镁，表面活性剂按照10∶1∶0.5∶0.02的比例用粉末混合机混合均匀；②采用干法制粒，过筛，自动填充胶囊机器填充胶囊。
1.2.2药物溶出度测定。本次研究中，将文献中查阅的硫糖铝药物溶出度作为对照，同时在硫糖铝中加入不同的表面活性剂，制成相应的制剂，测定其溶出度，两者进行对比。
实验中，我们将选择以下几种常见的表面活性剂作为本次试验的材料：十二烷基硫酸钠，泊洛沙姆，卵磷脂这三种物质。
采用转篮法测定药物的溶出度，实验条件按照《中国药典》[3]有关之规定进行。设定转速为105r/min，溶出介质为0.04mol/L的盐酸溶液，控制水温与人体温度类似（37度）。在2，4，6，10，20，30，40，50，60，70，80，90，100分钟的时候，取样，采用为空滤膜过滤测定硫糖铝的溶出百分率。
2实验结果
从上述表格可以看出：①当加入表面活性剂以后，硫糖铝胶囊的溶出度较不加表面活性剂时普遍有所升高；②在上述三种表面活性剂中，当加入十二烷基硫酸钠（SLS）时，药物的溶出速率最快，药物的溶出度最大。
3讨论
在临床用药的过程中，经常希望药物能够最大限度的被利用，从而能够更好地发挥其治疗作用。因此改变药物的制剂形式就显得尤为重要。在药剂学中，通常我们对某一种药物改变其制剂形式，例如将片剂做成冲剂等等，往往可以使药物能够更好地被人体所利用。
同时，在药剂学中，改变药物的剂型往往可以增大药物的溶出度，改变药物的溶解度，从而提高生物利用度，避免了药物由于人体的代谢等因素而白白浪费。
在本次研究中，正是利用了表面活性剂的增溶[4]的特性，将其加入消化科胃肠溃疡类疾病治疗药硫糖铝中，增大了硫糖铝在胃酸中的溶出速度，避免了药物由于原型的形式排出体外，造成了药物的极大的浪费。
硫糖铝在临床中是一种常用的治疗溃疡类疾病的药物，因此对于此类药物，迫切需要改变其相应的药剂学性质，使之具有更小的毒副作用，并且对于病人的耐受性提高，增大生物利用度[5]。
在临床中应用中，为了增大硫糖铝的生物利用度，同时尽可能的降低其副作用，加入表面活性剂后，一般是将其制成混悬液的状态，混悬液的状态对于病人的来说，耐受性较好，安全性较高。
在本次研究中，采用十二烷基硫酸钠，卵磷脂，泊洛沙姆这三种常用表面活性剂，其原因如下：硫糖铝是一种治疗溃疡类疾病的口服制剂，因此具有较高的要求，从安全性的角度考虑，SLS，卵磷脂，泊洛沙姆这三种物质在常见的表面活性剂中毒性较低；从成本的角度考虑，这三种物质比较价格低廉，因此可以降低药品的价格。
实验采取了对照的方法，采取组间对照与组内对照，比较得出表面活性剂对硫糖铝的药剂学参数的影响。因此，对于硫糖铝胶囊，可以考虑加入表面活性剂，从而提高其溶出度，减少了药品的浪费。
参考文献
[1]McCarthy DM.N Engl J Med 1991； 325： 1017- 25
[2]刘未雄，硫糖铝的临床应用研究[J]齐齐哈尔医学院学报，2001，22（9）： 10891
[3]中国药典，2010年版附录XC
[4]赵成英，王利民；表面活性剂在制药工业中的应用[J]；日用化学工业；37（6）；389-390
[5]周焘，桂菲菲，潘俊杰，表面活性剂对丹参酮固体分散体的体外溶出的影响[J]；江西中医药；44（355）；61-64