【摘 要】
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目的：评价二氢黄酮类化合物橙皮素和柚皮素对二相代谢酶UGT酶活性的影响，预测橙皮素/柚皮素与其他药物联用是否引起药物相互作用。方法：选择非特异性底物4-甲基伞形酮和UGT1A4酶的特异性底物三氟拉嗪作为12种人源UGT酶底物，经过体外孵育体系代谢后，通过HPLC和HPLC-MS法检测底物含量，计算橙皮素、柚皮素对UGT酶活性影响的主要药动学参数。结果：橙皮素主要抑制UGT1A1、UGT1A3、UG
【机 构】
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南昌大学临床药理研究所,江西南昌,330006
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目的：评价二氢黄酮类化合物橙皮素和柚皮素对二相代谢酶UGT酶活性的影响，预测橙皮素/柚皮素与其他药物联用是否引起药物相互作用。方法：选择非特异性底物4-甲基伞形酮和UGT1A4酶的特异性底物三氟拉嗪作为12种人源UGT酶底物，经过体外孵育体系代谢后，通过HPLC和HPLC-MS法检测底物含量，计算橙皮素、柚皮素对UGT酶活性影响的主要药动学参数。结果：橙皮素主要抑制UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9酶活性，柚皮素主要抑制UGT1A1、UGT1A3、UGT2B7酶活性。结论：橙皮素/柚皮素可通过抑制UGT酶活性产生可能的药物相互作用。
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