IHIC/ITIC@脂质-DOPE合成及在光热光声双模治疗中的应用

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癌症因其高患病率及致死率一直受到人们的密切关注,近年来,科学家们在癌症的治疗方法上有了新的进展。光疗法是一种非侵入性治疗技术,具有远程可控性,改善选择性和低系统毒性等许多优点,其中,光热疗法是通过近红外(NIR)激光(650-900 nm)激活光吸收剂,将电磁波能量转换为局部热疗从而使癌细胞凋亡的治疗方法。光热疗法的关键是光热剂的选择,到目前为止,许多无机纳米材料已被广泛研究用于有效的癌症治疗,但这些药物的临床应用仍然受到一些限制,如复杂的合成工艺和重金属离子诱导的长期毒性。与之相比,小分子有机光热剂比无机材料具有许多优势,如固有的优良生物降解性,低毒性和方便的合成途径。因此,有机光热剂的开发是未来抗癌治疗的重要研究方向。有机半导体小分子IHIC和ITIC在近红外区域(NIR)有强吸收,因此我们认为这两种半导体小分子具有良好的光热治疗潜力。但其本身具有一定毒性且不溶于水,需要提高其生物相容性,还要选择适当的药物载体。基于以上内容,被论文主要做了以下几个方面的工作:(1)我们基于二油酰基磷脂酰乙醇胺(DOPE)设计并合成了一种负载半导体小分子IHIC/ITIC的脂质体,并对产品进行了一系列的表征,且分别探索了其在细胞内和小鼠体内的光热、光声性能。经脂质体负载的IHIC/ITIC可以均匀分散在水中,粒径在50nm左右,分散较好,并具有良好的稳定性,根据计算,包封效率分别可达到40.88%(IHIC)和38.61%(ITIC)。细胞毒性实验证实我们合成的产物具有较好的体外抗肿瘤活性,光热转化效率分别为39.5%(IHIC)和42.1%(ITIC)。产物在体外和体内光声成像实验均有强信号,证明了其能够进行肿瘤成像的潜力。并且,在活体小鼠的光热治疗中达到了良好的治愈效果,这为半导体小分子用于光热/光声双模治疗的研究提供了一定的借鉴意义,有利于有机半导体小分子未来在抗癌治疗方面的应用。(2)为防止药物在递送过程中的损耗,我们采用一种新的思路,选择一种GSH响应的中空介孔二氧化锰微球作为药物载体,并对该载体的性能进行了一系列的研究。通过水热法制备了粒径在100 nm以下的中空介孔二氧化锰纳米微球,并进行了模拟肿瘤微环境的体外响应实验。实验证明中空介孔二氧化锰纳米微球能够在低pH和谷胱酸肽响应下降解,能够用于递送药物或光热剂,并进行协同的癌症成像与治疗。
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