本文以杨梅素为先导化合物,利用活性拼接原理,将1,3,4-噁二唑酰胺和阿魏酸酰胺引入杨梅素结构中,合成了16个含1,3,4-噁二唑酰胺的杨梅素衍生物4a-4p和22个含阿魏酸酰胺的杨梅素衍生物8a-8v,并对它们进行了抑菌（Xac和Xoo）和抗病毒（TMV）活性测试。所有化合物通过HRMS、¹H NMR和¹³C NMR进行结构表征。采用浊度法对合成的化合物进行抑菌活性测试,以叶枯唑为对照药剂。实验结果表明,化合物4a、4b、4d、4f、4j、8b、8d、8e、8f、8h、8i、8j、8m、8l、8n、8u和8v对Xac的EC₅₀值在18.5-59.1μg/mL之间,均优于对照药剂叶枯唑（68.8μg/mL）;化合物4c、4f、4j、8c和8d对Xoo的EC₅₀值分别为66.3、45.9、35.7、63.0和41.5μg/mL,优于叶枯唑（69.3μg/mL）;采用半叶枯法对所合成的进行抗TMV活性测试,以宁南霉素为对照药剂。实验结果表明,化合物4a、4b和4n对TMV的治疗活性的EC₅₀值分别为362.6、385.0、和272.8μg/mL,优于对照药剂宁南霉素（428.8μg/mL）;化合物4d、4e、4f、8l、8n和8p对TMV的保护活性的EC₅₀值分别为404.0、406.0、235.6、196.1、425.3和386.7μg/mL,优于对照药剂宁南霉素（447.9μg/mL）;微量热泳动实验表明,化合物4f和8l与TMV CP的K_d值分别为0.21和0.34μmol/L,优于先导化合物杨梅素和对照药剂宁南霉素,说明它们和TMV CP之间有较强的相互作用。