在生物体中，蛋白质是必不可少的生命物质，在生命的运动和发展延续中起着重要作用。有关蛋白质构象、组成结构、以及与小分子相互作用的机理研究，是目前生命科学、化学和临床医学中共同关注和感兴趣的课题。近年来，由于医药学和生命科学的发展，研究小分子，尤其是药物和具有生物活性的小分子与蛋白质的相互作用机理，对药代动力学的认识和开发新药有极其重要的意义。在研究小分子与血清白蛋白相互作用的各种方法中，荧光技术因灵敏度高、快速、方法简便，在小分子与血清白蛋白之间的相互作用研究中应用广泛。本文在前人工作的基础上，综合多种实验技术，研究了模拟生理条件(pH 7.40，离子强度0.1)下九种活性物质N-对氯苯基-N-( α-萘基)硫脲(CPNT)、N-(p-乙氧苯基)-N-( α-萘基)硫脲(EPNT)、N,N-(p-氯苯基)硫脲(DCPT)、3-(p-溴苯基)-5-甲基硫代乙内酰脲(BPMT)、N<6>-羟基乙基腺苷(HEA)、3-(2-氰基乙基)胞嘧啶(CECT)、腺苷(AD)、α-苯基-α-(对溴苯氨基硫代甲酰氧基)膦酸二乙酯(PBTPE)和α-苯基-α-(对氯苯氨基硫代甲酰氧基)膦酸二乙酯(PCTPE)与血清白蛋白的相互作用，研究的主要内容共分为七部分： 第一章：简要介绍了蛋白质的结构；描述了荧光光谱技术在小分子和蛋白质相互作用研究中的基本原理和方法。 第二章：利用荧光猝灭和紫外吸收光谱研究了CPNT、EPNT、DCPT、BPMT、HEA、CECT、AD、PBTPE和PCTPE与血清白蛋白的相互作用，确定相互作用机制为静态猝灭，且计算出了猝灭常数。 第三章：在确定作用机理的基础上，利用Lineweaver-Burk方程求出了CPNT、EPNT、DCPT、BPMT、HEA、CECT、AD、PBTPE和PCTPE与血清白蛋白在不同温度下的结合常数，同时分别利用Scatchard方程和修正过的Stern-Volmer方程求出了BPMT和HEA与人血清白蛋白间的结合常数，计算结果表明：不同方法计算出的结合常数基本一致。根据热力学方程计算出了部分热力学参数，确定了CPNT、EPNT、DCPT、BPMT、HEA、CECT、AD、PBTPE和PCTPE与血清白蛋白间的主要作用力类型。 第四章：根据Forster能量转移理论和血清白蛋白的荧光光谱与活性物质的吸收光谱的重叠光谱积分，计算出了CPNT、EPNT、DCPT、PBTPE和PCTPE与血清白蛋白中色氨酸残基间的距离。并利用分子对接技术研究了EPNT、BMPT、HEA、CECT、AD、PBTPE和PCTPE与人血清白蛋白间的结合模式。 第五章：讨论了常见离子的存在对结合常数的影响。结果表明：常见离子的存在将导致CPNT、EPNT、DCPT、BPMT、HEA、CECT、PBTPE和PCTPE与血清白蛋白间的结合常数增大。 第六章：在研究CPNT、EPNT、DCPT、BPMT、HEA、CECT、PBTPE和PCTPE与血清白蛋白相互作用的基础上，分别以它们为分子光谱探针，运用同步荧光技术定量测定蛋白质，并将该法用于血清样品中蛋白质含量的测定，结果令人满意。 第七章：总结了论文的创新性研究及需要进一步解决的问题，提出今后所要用的研究方法。