【摘 要】
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该文简述了抗血小板聚集药物的研究概况,为了寻找新的血小板聚集抑制剂,以6-羧基-3(2H)-哒嗪酮、6-羧基-4,5-苯并-3(2H)-哒嗪酮为先异化合物,根据药物化学的"并合原理",设计
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该文简述了抗血小板聚集药物的研究概况,为了寻找新的血小板聚集抑制剂,以6-羧基-3(2H)-哒嗪酮、6-羧基-4,5-苯并-3(2H)-哒嗪酮为先异化合物,根据药物化学的"并合原理",设计了苯并咪唑-哒嗪酮及苯并咪唑-苯哒嗪酮两个系列的化合物,并进行了生物活性方面的研究.该文共合成了6个苯并咪唑-哒嗪酮系列,6个苯并咪唑-苯并哒嗪酮系列化合物,以及2个副产物(Y-A,Y-B),14个化合均未见文献报道.通过理化性质和波谱(<1>H-NMR、<13>C-NMR、<1>H-COSY、MS等)分析,确定了化合物的结构,并对副产物的性成机理进行了讨论.总结和分析了分子中两个活泼氢(N-H)的异常规律,及两个系列化合物的结构差异对化学位移的影响,并推测化合物分子可能为立体交叉构型.采用Born比浊法,对12个化合物用家兔进行了ADP诱导的体外血小板聚集实验,结果表明仅(Y-01)、(Y-09)、(Y-10)、(Y-12)有微弱的抗血小板聚集活性,而有的化合物还具有一定的诱导聚集作用,该文就这一情况时行了初步探讨.
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