本文对亚麻籽蛋白进行酶解制备出具有降胆固醇活性的亚麻籽蛋白酶解肽,对其分离纯化及结构鉴定。采用化学固相合成法对亚麻籽肽进行合成,分析其降胆固醇活性,初步探究化学固相合成亚麻籽肽对人肝癌细胞株HepG2细胞降胆固醇作用机理,为亚麻籽蛋白及亚麻籽肽的深加工利用提供理论依据。主要研究结果如下:1、选择蛋白酶Protease M对亚麻籽蛋白进行酶解,制备出具有降胆固醇活性的亚麻籽蛋白酶解肽,对其进行分离纯化及结构鉴定,通过化学固相合成法合成相应亚麻肽分析其降胆固醇活性。结果表明,经Protease M对亚麻籽蛋白酶解至4 h时获得的亚麻籽蛋白酶解肽降胆固醇活性最高为47.57%;继续采用超滤技术将其分离为分子量≤3 kDa、3-5 kDa、5-10 kDa、10-30 kDa和>30 kDa的五个组分,发现分子量≤3 kDa的组分降胆固醇活性最高为70.96%;再经大孔树脂对分子量≤3 kDa的组分进行吸附后经过质量浓度为75%的乙醇洗脱下来的组分降胆固醇活性最高为79.84%;采用反相高效液相色谱（RP-HPLC）对其进一步分离纯化,共分离出9个组分,收集峰值较高的4个组分,其中F9组分的降胆固醇活性最高为85.72%;最后采用基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱（MALDI-TOF-MS/MS）从F9组分中鉴定出六种亚麻籽肽,其序列分别为Ile-Ile-Pro-Ala-Phe（IIPAF）、Leu-Asn-Phe-Phe（LNFF）、Leu-Leu-Gly-Thr-Leu（LLGTL）、Ile-Ile-Phe（IIF）、Ile-Pro-Pro-Phe（IPPF）和Leu-Leu-Gly-Ala（LLGA）,其胆固醇胶束溶解度抑制率分别为82.81%、77.77%、88.02%、80.31%、93.47%和87.06%。2、选择化学固相合成后降胆固醇活性最高的亚麻籽肽IPPF,采用蛋白免疫印迹技术（Western blot）和斑点印迹技术（Dot blot）对肽段IPPF进行鉴定。通过Western blot检测出一条阳性反应条带,出现在亚麻籽蛋白的17～26 kDa之间的条带中,证明肽段IPPF存在于亚麻籽蛋白序列中。进一步通过Dot blot技术检测出亚麻籽蛋白和不同水解度的亚麻籽蛋白酶解肽中都存在肽段IPPF,在酶解时间为4 h,水解度为14.25%且具有较高降胆固醇活性的亚麻籽蛋白酶解物中肽段IPPF的相对含量最高。3、以HepG2细胞为模型,初步探究亚麻籽肽IPPF对HepG2细胞内SREBP-2、LDLR、HMGCR、LXR-α和CYP7A1的mRNA相对表达量的影响。结果表明,与对照组相比,亚麻籽肽IPPF浓度为200μg/m L、400μg/m L和800μg/m L时,HepG2细胞内TC和TG水平降低,并且呈剂量依赖性;浓度为800μg/m L的亚麻籽肽IPPF上调了HepG2细胞内SREBP-2、LDLR、HMGCR、LXR-α和CYP7A1的mRNA表达。