酒石酸布托啡诺是近几年国内才用于临床外科的阿片类镇痛药，是一种混合型阿片受体激动一拮抗剂。布托啡诺具有良好的镇痛和镇静作用，而不良反应的发生率低于单纯的μ受体激动剂吗啡。目前所了解的布托啡诺靶受体蛋白功能及基因信息还远远不够，有待于进一步深入研究。国内外有关布托啡诺静脉注射体内试验，作用靶点相关基因表达的研究报道较少。应用RT-PCR技术检测布托啡诺作用靶点相关基因表达的研究迄今尚未见报道。 目的：本研究通过静脉注射布托啡诺后，采用RT-PCR方法检测大鼠脑皮质、海马、尾壳核和脊髓阿片受体k、δ和μ基因的表达。比较脑和脊髓作用靶点调适幅度的差异，为进一步深入研究布托啡诺中枢镇痛和外周镇痛的分子机制提供实验资料。为阐明布托啡诺镇痛作用靶点分子作用机理提供新的科学依据。 方法： 1.大鼠热甩尾试验TFL测痛反应。20只6-7周雄性Sprague-Dawley大鼠(236-260g)，随机分成两组，每组10只，均行自身对照实验。将鼠尾从尖端起约5cm长浸入水浴中(50±1℃)，计数从鼠尾浸入到完全离开水面时间，作为基础痛阈，于布托啡诺给药后再行同样测量作为反应痛阈。以20s作为终止时间以防止组织损伤。给药前测定基础值T0，然后实验组B组经尾静脉注射布托啡诺0.2mg·kg-1；对照组N组注射等容量生理盐水，每5min观察并记录TFL，直到给药后4h。 2.RT-PCR试验。40只雄性Sprague-Dawley大鼠，均采用尾静脉注射，随机分为5组：空白对照组C0；1h、2h对照组(C1 C2组n=8)注射生理盐水；1h、2h布托啡诺组(B1 B2组n=8)0.2mg·kg-1注射酒石酸布托啡诺。分别于注射后1h、2h处死动物。立即提取大鼠脑皮质、海马、尾壳核和脊髓的总RNA，以RT-PCR技术扩增目的片段，用凝胶成像分析系统测定光密度值分析RT-PCR产物，以内参β=actin光密度值标化κ、δ和μ的光密度值，得到κ、δ和μ RT-PCR产物的相对含量。以反映阿片受体κ、δ和μ基因的表达水平。 结果： 1.甩尾试验结果布托啡诺可产生较强的镇痛作用(用药后20-80min镇痛效果最强，甩尾潜伏期与给药前相比有显著差异(18.2±2.0s对4.91±1.41s)。同时，给药前测痛过程中大鼠表现极为紧张，有躁动、嘶咬、嘶叫发生；而从给布托啡诺5min后直到试验结束大鼠表现都极为温顺，提示布托啡诺可以产生较强的镇静作用。 2.RT-PCR结果与空白对照组比较，布托啡诺注射后1h，κ受体在脑皮质、尾壳核、脊髓中的表达升高；μ受体在皮质、海马、尾壳核表达均降低，以皮质最为显著。 结论：酒石酸布托啡喏可以产生较强的镇痛效果，其作用的产生可能与三种受体的交互作用有关，主要激动κ阿片受体，同时对μ和δ受体有一定拮抗作用。