新型的大环化合物尤其是含新骨架的大环化合物在药物化学、材料化学及超分子化学中具有非常广泛的应用。有机合成方法的人名反应中,含活泼氢类化合物、胺类、甲醛的三组分Mannich反应底物范围广泛、反应条件温和,因此基于Mannich反应及其与其他反应的集成来合成新型大环化合物近年来一直是有机合成工作者研究的热点。本论文主要研究了基于Mannich反应的多重组合集成来构筑新型的酯基甘脲大环化合物,主要内容分为以下几个部分:第一章,首先根据活泼氢化合物的种类,分类综述了利用Mannich反应合成的各种新型大环化合物及其应用。因为含甘脲骨架的大环化合物种类较少,并且含炔基胺骨架的大环化合物报道也较少,所以在我们小组对甘脲参与的Mannich反应生成分子夹和双炔参与的Mannich反应合成大环化合物两方面的研究基础上,我们提出了本论文的研究课题。第二章,基于炔基胺类化合物的重要性以及本课题组先前合成炔基胺大环的研究,我们对双Mannich反应合成新型酯基甘脲分子夹和炔基胺大环化合物的反应条件、反应底物范围进行了详细的研究。首先利用Mannich反应生成甘脲双炔化合物1a。其次用已制得的甘脲双炔1a与哌嗪类双仲胺、甲醛的Mannich反应合成了6个新颖的大环化合物2a-f。所有的化合物都通过了1HNMR,13C NMR,IR和HRMS的表征,并且我们幸运地得到了甘脲双炔1a和大环化合物2a的晶体结构。大环化合物2a存在一定的空腔,具有潜在的识别功能和生理活性。第三章,由简单易得的甘脲双炔1a,通过多样性导向合成策略(DOS),利用Mannich反应与炔炔偶联反应的集成,合成了新型的甘脲连二炔大环化合物3a,且拿到了其晶体结构;利用Mannich反应与点击反应的集成,合成了新型的甘脲三氮唑大环化合物3b。