前体药物相关论文
与口服或注射等全身性给药相比,吸入药物直接递送至呼吸道发挥治疗作用,在呼吸系统疾病治疗方面具有明显优势.但现有吸入药物难以......
胸腺嘧啶核苷激酶(thymidine kinase,TK)基因和胞嘧啶脱氨酶(cytosine deaminase,CD)基因整合形成的双自杀基因CDglyTK,通过适当的......
目的:丙卡巴肼(Pcb)临床上主要用于治疗恶性淋巴瘤、肺癌、黑色素瘤等,但具有胃肠道紊乱、骨髓抑制以及生殖系统损伤等副作用,这些......
核糖核酸酶A(RNaseA)是一种细胞毒性蛋白,能够切断细胞的RNA从而使细胞凋亡。本文利用4-硝基苯基(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂......
常规化疗因特异性差、不良反应大,对肿瘤患者的治疗效果有限.前体药物是一类通过连接子将药物与靶向分子(如抗体、多肽、核酸适体......
自杀基因治疗是将来自病毒或细菌的自杀基因转染肿瘤细胞、编码特定的酶类,使无毒性的前体药物转化为细胞毒性代谢产物,从而导致肿......
目的合成聚乙二醇负载的、生物可降解的姜黄素(Cur)前药,以解决Cur水溶性等问题,并增强疗效,为开发新型Cur制剂奠定基础。方法以单......
前列腺癌是老年男性中较常见的恶性肿瘤，目前医学界尚无能够彻底治愈该病的方法。而姜黄素作为一种天然来源的酚类化合物，药用历史悠......
靶向给药系统的重要方法之一是将活性药物制成前体药物。前体药物(prodrug)是活性药物经化学修饰衍生而成的、在体外药理活性差、......
头孢唑肟丙匹酯(Cefiizoxime Alapivoxil)是头孢唑肟(Ceftizoxime)的前体药物。由于头孢唑肟丙匹酯具有均衡的酯水分配系数,因此在......
目的 建立生物样品中泼尼松龙和泼尼松龙琥珀酸半酯的高效液相色谱（HPLC）检测方法，探讨泼尼松龙葡聚糖前体药物在大鼠胃肠道的结肠定......
研究强效镇痛药物美普他酚（Meptazinol）的合成工艺,确立了以廉价的己内酰胺为起始原料,用硫酸二甲酯甲基化、与3-异丙氧基-2-环己烯......
该文以大鼠为动物模型对美普他酚进行药物动力学研究,并对其几种前体药物进行动物生物利用度评价.以提高生物利用度为标准筛选合适......
溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)是一种发病机理不明的慢性肠道炎症性疾病,常发生于结肠和直肠。以柳氮磺胺吡啶(Sulfusalazi......
为了提高药物治疗疾病的效果，药物体系的设计正朝着靶向和缓时释放药物的方向发展。近期的研究表明，前体药物(Prodrugs，简称前药)能提......
自德国细菌学家Robert Koch于1882年发现结核分枝杆菌(M.tuberculosis)是引起人类结核病的病原菌以来,结核病(Tuberculosis,TB)一......
乙型肝炎病毒是造成乙型病毒性肝炎的罪魁祸首。据报道,迄今为止全球大约有20亿人感染过乙型肝炎病毒(HBV),大约3.5亿感染者最终会......
目的 研制口服结肠定位释放药物的地塞米松 葡聚糖酯及其片剂。方法 通过丁二酸酐搭桥 ,合成地塞米松 葡聚糖酯前体药物 ;紫外......
目的 介绍国内外研制的一些糖皮质激素前体药物。方法 分别以糖苷、糖苷酸、葡聚糖和多聚氨基酸为载体 ,着重分析了它们在实验动......
头孢呋辛酯 (ｃｅｆｕｒｏｘｉｍｅａｘｅｔｉｌ)是头孢呋辛的前体药物 ,为第二代头孢类抗生素 ,具有广谱抗菌活性。为满足临床用药需要 ,我们采用国产原料试制头孢......
喷昔洛韦(penciclovir,PCV)是英国SKB公司开发的开环核苷类抗病毒药物,是前体药物泛昔洛韦(famciclovir,FCV)的代谢产物,有抗单纯......
美国纳斯达克上市公司Vion制药股份公司和耶鲁大学最近公布了磺酰肼前体药物类抗癌剂VNP40101M的临床前期研究数据，该制剂对实验动......
卡培他滨是由瑞士罗氏公司研制的一种新型5-氟脲嘧啶(5-FU)前体药物.1998年9月获得美国FDA批准用于治疗对紫杉醇和多柔比星等蒽环......
现今有效的抗病毒药物很少 ,其中无环鸟苷 (acy-clovir)是利用被感染细胞的代谢的不同 ,进行抗病毒治疗的一种前体药物。无环鸟苷......
[周四元，梅其炳，周 瑾，赵德化.中国药理学与毒理学杂志.2000；14(6)：445-448]为了探讨以葡聚糖(平均分子质量20000)为载体合成的地塞米松......
本文阐述了血管紧张素转换酶抑制剂(AcEI)的作用机制、分类、药动学与临床应用,为合理选用ACEI提供参考。并参阅国内外相关文献,予......
期刊
目的：研究前列腺癌的导向酶-前体药物疗法（ADEPT），在体内外观察前体药物甲氨喋呤-α-肽对前列腺癌的作用．方法：用前体药物甲氨喋呤-α-苯......
前药可改变药物的理化性质,如可降低毒性、增加水溶性、提高药物靶向性和生物利用度等。本文综述了近年来解热镇痛抗炎药、降压药......
目的探讨泼尼松龙葡聚糖前体药物的结肠定位释放机制.方法将前体药物分别与不同pH值缓冲液、含葡聚糖酶的缓冲液及含大肠杆菌的培......
目的合成吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯，并对其体内外抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶及吲哚美辛为主要原料，经2步反应合成目标化合......
概述了羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-CoA-RI)的开发、作用机制、临床应用、药代动力学等方面的研究进展.......
期刊
目的寻找活性更强、副作用更小的烟酸前体药物.方法以烟酸为起始原料,采用酰氯法,通过酯键或酰胺键,分别与对乙酰氨基酚、香草醛、......
目的研究布洛芬丁香酚酯微乳剂的抗溃疡作用及其在大鼠体内的药动学。方法采用显微镜法考察布洛芬丁香酚酯微乳的抗溃疡作用。大鼠......
采用高效液相色谱法对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯（indomethacin5-fluorouraeil-1-ylmethylester，IFM）的代谢物5-氟尿嘧啶在大鼠体内的分......
采用HPLC法测定N1-羧酰-5-氟尿嘧啶系列前体药物在不同pH磷酸盐缓冲溶液中、不同的组织匀浆中的含量以考察降解情况,并数学拟合求......
目的对新型大豆苷元磺酸酯（DS）进行前体药物（以下称前药）筛选,考察该筛选前药中大豆苷元（DZ）的口服生物利用度是否改善。方法健康Wistar......
盐酸吡硫醇（又名脑复新），是治疗老年痴呆症的一线药物，目前该药已收载于我国药典，其临床用药剂型有片剂、胶囊、注射剂，国内外未见该药脂......
Research development of the relationship between thymidine phosphorylase expression and colorectal c
Thymidine phosphorylase (TP) is a key enzyme that contributes to the composition and decomposition of pyrimidine nucleot......
利用肝素前体K5多糖,通过腙键（Hydrazone bond）连接抗肿瘤药物阿霉素（DOX）,制备具有pH敏感性的K5-hydrazone-DOX（KHD）前体药物。对其载药......
通过对6种七-O-乙酰基-β-麦芽糖基羧酸酯的1H NMR和IR谱的分析, 确证其糖苷键为β-构型, 对其一般特征进行了对比和讨论, 用1H-1H......
目的:阐述了ACEI的作用机制、分类、药动学与临床应用,为合理选用ACEI提供参考.方法:参阅国内外相关文献,予以综合分析和归纳.结果......
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