前药相关论文
胰腺癌素有“癌症之王”之称,是恶性程度最高的实体肿瘤。化疗药物吉西他滨（GEM）一直是临床治疗胰腺癌的“金标准”。但是,吉西他滨......
核苷类化合物与天然核苷结构相似,能够作为天然核苷的替代物,活化为三磷酸形式后掺入到病毒基因组中,抑制病毒增殖,发挥抗病毒作用......
学位
前药是自身无活性，在体内经化学或酶代谢后释放出有药效活性的原药或代谢物的化合物。前药设计是一种改善眼用制剂不良性质，如水溶性......
动脉粥样硬化（Atherosclerosis,AS）是缺血性心血管疾病的主要病理学基础,具有较高的发病率和死亡率。近年来,AS的靶向治疗成为研究的......
研究背景:恶性肿瘤严重威胁着我国居民的生命健康,化疗是恶性肿瘤治疗的主要手段之一,但目前限制化疗药物（例如紫杉醇或喜树碱）临床......
背景:脓毒症是宿主免疫失调导致器官功能障碍的一种危及生命的病症。在炎症反应过程中,免疫细胞等过度产生的细胞因子会造成多种组......
本实验建立了一种液相色谱-串联质谱 （LC-MS/MS） 法快速、灵敏测定Sprague-Dawley （SD） 大鼠血浆中紫杉醇前药 （Pro-PTX） 及紫杉醇 （PTX） ......
乳腺癌的转移和复发是现阶段肿瘤治疗的主要问题之一,大量研究表明传统的化疗仅杀死大部分已经分化的肿瘤细胞,使肿瘤体积一段时间......
胰腺癌是一种致死率高的恶性肿瘤,其5年生存率不足10%。由于缺乏有效的早期筛选和诊断方法,绝大多数患者在确诊时处于晚期,此时已......
替诺福韦是一种腺嘌呤无环核苷酸类似物,可有效抑制乙型肝炎病毒（HBV）的复制。由于其口服生物利用度低,细胞渗透性差,具有肾毒性,通......
达沙替尼是继伊马替尼之后的第二代酪氨酸激酶抑制剂,主要用于慢性粒细胞和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的治疗,具有起效浓度......
最近几年中基于刺激响应释放功能的纳米胶束系统受到了广泛的关注,因为它们能有效减弱药物在血液循环过程中的提前泄露,同时还具备......
十六元大环内酯类抗生素-布雷菲德菌素A因其具有高效广谱的抗肿瘤活性,已成为广泛研究的抗癌潜药,但存在的水溶性差、毒副作用大等......
细胞衰老与癌症及特发性肺纤维化（IPF）等多种年龄相关的疾病有关。清除异常积累的衰老细胞对这些疾病的治疗具有积极意义。抗衰老药......
本研究设计合成了9个氨曲南羧酸酯前药,对其测定了不同种属动物血浆中的代谢稳定性,包括大鼠、小鼠、犬、猴和人血浆.结果 表明,氨......
与正常细胞相比,癌细胞由于致癌原刺激、代谢活性的提高以及线粒体功能紊乱,呈现出“不正常”的氧化还原稳态。一方面它需要高水平......
为了提高抗癌药物美法仑(Mel)的水解稳定性,生物学半衰期和抗癌功效,开发一种新的酯化策略,通过将Mel中的羧基与重氮化的对氨基苯......
目的： 和厚朴酚（Honokiol，HK）具有抗脑卒中、抗炎、抗血小板聚集等重要生理活性。但其水溶性差和体内较低口服生物利用度，使其发展为......
本文从以下两部分进行阐述： 第一部分:抗缺血性脑卒中川芎嗪衍生物A11前药的设计、合成及成药性评价 脑卒中是造成我国居民死......
目的合成一种由葡萄糖转运蛋白1(GLUT1)介导的脑靶向去甲文拉法辛前药。方法将苄基保护的去甲文拉法辛与己二酸单叔丁酯在缩合剂DC......
氧效应决定了乏氧细胞的辐射抗性,人的实体肿瘤都有不同程度的乏氧现象,从而成为影响放疗效果的重要因素之一[1].为改善肿瘤放疗效......
差的水溶性以及严重的毒副作用限制了紫杉醇(PTX)在肿瘤治疗上的应用,纳米药物递送系统的出现有望解决这一难题。通过桥连基团,将P......
病毒感染一直严重威胁着人类的生命健康,而核苷类药物占临床应用药物的半数以上,在特异性治疗以及广谱抗病毒领域都发挥着至关重要......
恶性肿瘤严重危害人类健康和生存,是引起死亡的主要原因之一。在我国,恶性肿瘤已成为城乡居民的首要死亡原因。长期以来,肿瘤治疗......
在癌症的治疗中,化学治疗是最为普适和经济的治疗手段,即使新的治疗方法层出不穷,但仍会选择联合化疗进行治疗,这是因为化疗作为全......
第一部分:抗缺血性脑卒中川芎嗪衍生物A11前药的设计、合成及成药性评价脑卒中是造成我国居民死亡的首要原因。缺血性脑卒中是脑卒......
艾滋病(AIDS)是主要由1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)引起的恶性传染性疾病。目前,联合抗逆转录病毒疗法(cART)是治疗艾滋病的最有效......
动脉粥样硬化（atherosclerosis,AS）是冠心病、脑梗死、外周血管病的主要原因,严重危害人类健康的一大类疾病,因此针对AS的治疗一直都......
前药（prodrug）是指药物本身没有生物活性,但经过生物体内酶或者化学环境转化能够释放出有药效活性的物质的化合物。前药设计在提高水......
丙型肝炎是由丙型肝炎病毒(Hepatitis C Virus,HCV)引起的一种持续性、传染性疾病,不仅仅是因为它的高患病率,还因为它持续性感染......
刺激响应性纳米药物输送体系对于改善小分子药物的溶解性,延长药物的血液循环时间,增加药物在病灶部位的蓄积量以及药物在靶点位置......
本文以聚乙二醇（PEG）为初始材料,以酸性氨基酸Aminotriester为连接臂（Linker）,通过酯键连接疏水性芪类化合物紫檀芪（PTE）,构建具有星型结......
肿瘤一直以来都是威胁全人类的恶性疾病之一,化疗作为一种常规且有效的治疗方式被广泛地应用于肿瘤的治疗,但是化疗药物通常会因其......
布雷菲德菌素A是一种天然大环内酯类抗生素,已成为重点研究的高效抗癌候选药物,因其水溶性差,半衰期短,靶向性低和生物利用度低等......
人类乙型肝炎(简称乙肝)病毒(HBV)是一个特殊双股松弛的环状包膜DNA病毒,属于嗜肝DNA病毒家族,含约3200个碱基对.HBV的慢性感染......
期刊
Ceftobiprole medocaril是目前研究进展最快的治疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染的β-内酰胺类抗生素,现已完成首次Ⅲ期临床试验,并......
目的建立胃癌组织细胞自杀基因体外前药转换基因治疗方法。方法和结果首先将含CD基因的重组逆转录病毒载体pCD2在PA317细胞中包装......
异黄酮染料木素具有雌激素、抗氧化、心血管保护、抗癌、抗炎、抗溃疡作用等多种营养功能。综述染料木素的体内吸收、代谢等方面的......
有研究表明,癌胚抗原(CEA)转录调控序列可控制胞嘧啶脱氨基酶(CD)基因在CEA阳性的大肠癌组织中高效表达,在前药5-FC作用下产生选择......
目的:建立测定5-氟尿嘧啶核苷(5-FUR)前药脂质体中磷脂含量的方法。方法:以乙醇裂解5-FUR前药脂质体,用氯仿萃取后,在488nm波长处......
