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奥拉帕尼(olaparib,1),化学名4-[3-(4-环丙基羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-苄基]-2H-酞嗪-1-酮[1](分子式:C24H23FN4O3,分子量:434.4630......
乌帕替尼(upadacitinib,1),化学名(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-e]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-甲酰......
目的:合成碘海醇和碘克沙醇的重要前体5-乙酰胺基-N,N-双(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺。方法:对2种合成路线进行了......
巴洛沙韦(baloxavir marboxil,S-033188),商品名Xofluza,CAS登记号1985606-14-1,中文化学名称为[[(12aR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11......
目的:通过分析已有的巴瑞替尼及其关键中间体的合成方法,找到适合工业化生产的合成路线,并对其晶型制备进行了简单介绍。方法:对不......
Ribociclib琥珀酸盐(商品名:Kisqali)是一种新型细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂,可与芳香酶抑制剂联合用药作为初始内分泌治疗方......
西他沙星(sitafloxacin,1),化学名为7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧......
奈韦拉平(nevirapine),化学名为11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2-b:2',3'-e][1,4]二氮杂(艹卓)-6-酮,系由德......
<正>坎地沙坦藝(candesartan cilexitil,1),化学名为(±)-2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)[1,1’-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪......
奥美沙坦酯（olmesartan medoxomil，1），化学名为4-（1-羟基-1-甲基乙基）-2-丙基-1-[[2’-（1H-四唑-5-基）联苯-4-基]甲基]咪唑-5-羧酸（5-甲基-2......
酒石酸拉索昔芬（lasofoxifenetartrate，1），化学名为（5R，6S）-5,6，7，8-四氢-6-苯基-5-[4-[2-（1-吡咯烷基）乙氧基]苯基]-2-萘酚（2S，3S）-酒石酸盐，是美......
依普利酮（eplerenone,1）,化学名为（7α,11α,17α）-9,11-环氧-17-羟基-3-氧代孕甾-4-烯-7,21二羧酸γ-内酯甲酯,由美国辉瑞公司开发,20......
4-苯胺基喹唑啉是一类较早的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR—TKI）；对此类化合物研究很多，一系列的报道证实了4-苯胺基喹唑啉......
盐酸舍曲林(sertraline hydrochloride,1),化学名为(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐,系由美国辉瑞公......
伏格列波糖（voglibose，1），化学名为3，4-二脱氧-4-[[2-羟基-1-（羟甲基）乙基]氨基]-2-C-（羟甲基）-D-表-肌醇，是由日本武田工业株式会社研发的α......
群多普利（trandolapril，1），化学名为（2S，3aR，7aS）-1-[（2S）-2-[[（1S）-1-（乙氧羰基）-3-苯丙基]氨基]-1-氧代丙基]八氢-1H-吲哚-2-羧酸，是德国Roussel......
乐伐替尼(lenvatinib,1,别名E7080),化学名为4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺,分子式C21H19Cl N4O4......
<正>阿瑞吡坦(aprepitant,1),化学名为5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-......
通过总结已有的索拉非尼及其关键中间体N-甲基-4-(4-氨基苯氧基)吡啶-2-甲酰胺(16)的合成方法,对不同合成路线进行了分析,由此提出......
<正>盐酸吡格列酮(pioglitazone hydrochloride,1),化学名为(±)-5-[4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐,......
<正>奥拉帕尼(olaparib,1),化学名为4-[3-(4-环丙基甲酰基哌嗪基-1-羰基)-4-氟苄基]-2H-酞嗪-1-酮,商品名为Lynparza,是由英国阿斯......
通过分析比较已有的巴洛沙韦酯(Baloxavir Marboxil)及其关键中间体7,8-二氟-6,11-二氢二苯并噻庚因-11-醇(A)的合成方法,找到适合......
恩格列净(empagliflozin,1),又名艾帕列净、艾格列净、依帕列净等,化学名为(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]......
硫酸沃拉帕沙(vorapaxar sulfate,1),商品名Zontivity,化学名为硫酸N-[(3R,3aS,4S,4aR,7R,8aR,9aR)-4-[(E)-2-[5-(3-氟苯基)吡啶-2......
目的:通过分析已有的利伐沙班及其中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成方法,找到适合于工业化生产的合成路线。方法:对两者合成路......
帕拉米韦(peramivir,1),化学名为(-)-(1S,2S,3R,4R)-2-羟基-3-[(1S)-1-乙酰胺基-2-乙基]丁基-4-胍基环戊-1-羧酸,是美国BioCryst制......
<正>齐拉西酮(ziprasidone,1),化学名为5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮,是由辉瑞制药......
目的:分析现有的氯卡色林合成方法以确定适合工业化生产的路线。方法:总结氯卡色林的合成路线。结果:方法一原料易得,条件温和,总......
布瓦西坦作为第3代抗癫痫药,拥有广阔的市场前景。本文对布瓦西坦的不对称合成路线进行调研、分析,最终确定路线4为优势路线,原料......
<正>伊班膦酸钠(ibandronate sodium,1),化学名为[1-羟基-3-(甲基正戊胺基)亚丙基]二膦酸一钠盐一水合物,是瑞士罗氏公司开发的骨......
<正>西洛多辛(silodosin,1),化学名为2,3-二氢-1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-......
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通过对现有的依替巴肽合成方法的分析,针对不同的合成工艺提出适合工业化生产的路线。以Fmoc保护的氨基酸作为起始原料通过液相合......
<正>布瓦西坦(brivaracetam,1)化学名称为(2S)-2-[(4R)-2-氧代-4-丙基吡咯烷-1-基]丁酰胺,CAS登记号为357336-20-0,是由比利时优时......
目的通过对已有的Apalutamide的合成方法进行分析,从而找到最适宜工业化生产的路线。方法对Apalutamide的合成路线进行概括、归纳......
帕潘立酮(paliperidone,1),化学名为3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-乙基]-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并......
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1. 以盐酸羟胺、水合肼和2,2-二氯乙醛或乙二醛为原料的方法:2,2-二氯乙醛与盐酸羟胺通过加成反应制得2,2-二氯乙醛肟[2](80.5%),......
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目的通过对已有的苯甲酸阿格列汀及其关键中间体（R）-3-氨基哌啶双盐酸盐的合成方法进行分析,从而找到最适宜于工业化大生产的合成路......
西拉普利（cilazapril，1），化学名为（1S，9S）-9-[[（1S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基]八氢-10-氧代-6H-哒嗪并[1，2-α][1，2]二氮杂革-1-羧酸，由瑞士罗......
利莫那班（rimonabant，1），化学名为5-（4-氯苯基）-1-（2，4-二氯苯基）-4-甲基-N-（哌啶-1-基）-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐，是法国Sanofi-Aventis公司研......
美国斯坦福大学的Paul A．Wender教授及其合作者，通过来自巴豆油的Phorbol（1，1a，1b，4，4a，7a，7b，8，9，9a-decahydro-4a，7b，9,9a—tetrahydroxy-3-（hyd......
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阿德福韦酯（adefovir dipivoxil，1），化学名为[[2-（6-氨基．9H-嘌呤-9-基）乙氧基]甲基]磷酸二（特戊酰氧基甲基）酯，是腺嘌呤膦酸酯类化合物阿德......
甲磺酸伊马替尼（imatinib mesylate，1），化学名为4-[（4-甲基-1-哌嗪基）甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-（3．吡啶基）-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺甲磺......
