目的:从活性成分体内吸收与代谢角度探究远志炮制的增效机理。方法和结果:（1）远志中糖酯类化合物在大鼠胃肠的代谢产物研究。采用大鼠在体胃肠灌流模型,用HPLC法结合已知对照品定位,检测远志中8种糖酯类成分（西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、3,6’-二芥子酰基糖、远志糖酯A、远志糖酯B、远志糖酯C、远志寡精A、远志寡精H）在大鼠胃肠中的代谢产物。结果表明,西伯利亚远志糖A5在胃和小肠中代谢为阿魏酸;西伯利亚远志糖A6在胃和小肠中代谢为芥子酸;远志糖酯A在胃和小肠中代谢为对羟基苯甲酸和3,4,5-三甲氧基肉桂酸;远志糖酯B在胃和小肠中代谢为对羟基苯甲酸和芥子酸;远志糖酯C在胃中代谢为芥子酸,在小肠中代谢为芥子酸和3,4,5-三甲氧基肉桂酸;3,6’-二芥子酰基糖在胃中代谢为芥子酸,在小肠中代谢产物为西伯利亚远志糖A6和芥子酸;远志寡精A在大鼠胃和小肠中的代谢产物为对香豆酸、阿魏酸和苯甲酸;远志寡精H在大鼠胃和小肠中代谢为苯甲酸。（2）远志不同炮制品中7种有效成分的大鼠血浆药动学特征比较。采用UHPLC-MS/MS法同时测定大鼠灌胃远志不同炮制品后,西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、3,6’-二芥子酰基糖、远志糖酯A、远志糖酯B、远志糖酯C、3,4,5-三甲氧基肉桂酸的大鼠血浆药动学特征,比较其吸收差异。结果表明,甘草水煮品与生品比较,西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、3,6’-二芥子酰基糖的AUC（0-t）具有显著性差异,西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6的MRT（0-t）具有显著性差异,西伯利亚远志糖A5的T1/2具有显著性差异,西伯利亚远志糖A6和3,4,5-三甲氧基肉桂酸的Cmax有显著性差异;蜜炙品与生品比较,西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、3,6’-二芥子酰基糖的AUC（0-t）具有显著性差异,3,6’-二芥子酰基糖的MRT（0-t）具有显著性差异,西伯利亚远志糖A6和TMCA的Cmax有显著性差异;甘草水煮品与清水煮品比较,西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、3,6’-二芥子酰基糖的AUC（0-t）具有显著性差异,西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6的MRT、T1/2和Tmax有显著性差异,西伯利亚远志糖A6和3,4,5-三甲氧基肉桂酸的Cmax有显著性差异。（3）远志中9种单体成分的生物利用度（F）比较。采用UHPLC-MS/MS法测定大鼠灌胃和静脉注射远志中9种单体成分后的血浆药动学参数,计算并比较每种单体成分的F。结果:F由大到小顺序依次为:3,4,5-三甲氧基肉桂酸（42.91%）＞阿魏酸（19.53%）＞芥子酸（16.78%）＞西伯利亚远志糖A5（3.25%）＞西伯利亚远志糖A6（2.95%）＞3,6’-二芥子酰基糖（2.36%）＞远志糖酯A（0.41%）＞远志糖酯C（0.23%）＞远志糖酯B（0.13%）,苷类成分的生物利用度均低于小分子有机酸。（4）苯甲酸对远志中小分子有机酸生物利用度的影响。采用已经建立的UHPLC-MS/MS法,测定3,4,5-三甲氧基肉桂酸、芥子酸、阿魏酸分别与苯甲酸配伍前后的大鼠口服血浆药动学参数,计算配伍前后的F并进行比较。结果:芥子酸、阿魏酸、3,4,5-三甲氧基肉桂酸的F依次为16.96%、19.51%、42.93%,苯甲酸分别与芥子酸、阿魏酸、3,4,5-三甲氧基肉桂酸配伍后的F为42.16%、15.42%、37.24%,远志中的刺激性成分苯甲酸使3,4,5-三甲氧基肉桂酸和阿魏酸的生物利用度略降低,差异不明显,配伍苯甲酸使芥子酸的生物利用度有所提高。结论:远志中的西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、3,6’-二芥子酰基糖、远志糖酯A、远志糖酯B、远志糖酯C、远志寡精A、远志寡精H在大鼠胃和小肠内均可代谢为其相应的次级苷和（或）苷元,其在大鼠体内的代谢产物与甘草制远志炮制过程中的水解产物基本一致;远志经甘草水煮和蜜炙后可增加糖酯类成分西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、3,6’-二芥子酰基糖在大鼠体内的吸收,推测是甘草和蜂蜜中的某些（种）成分对远志中的糖酯类成分的吸收起到了促进了作用;远志中存在转化关系的同一对苷和苷元,其次级苷和（或）苷元的生物利用度高于原型苷,吸收量更大,更容易被吸收;远志中的刺激性成分苯甲酸的毒性作用不表现在对小分子有机酸的吸收抑制上。远志中糖酯类成分和有机酸类成分为远志安神益智的有效成分,远志炮制增效机理分析与远志中糖酯类成分经炮制后转化为更容易被吸收的次级苷和（或）苷元有关,同时,甘草和蜂蜜可促进远志中部分糖酯类成分的吸收。