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癌症是威胁人类健康的一种恶性疾病,仅在中国,每年就有200万人因癌症死去,目前根治癌症的方式为手术治疗,但由于许多种肿瘤细胞如白血病,淋巴癌等全身性癌症、以及已经侵蚀周围组织的肿瘤无法进行手术,而化疗对身体危害极大,许多肿瘤患者不仅要承受肿瘤本身的疼痛,而且要承受化疗药物对身体造成的伤害,所以,寻找到活性高毒性小的抗肿瘤药物是世界学者面临的共同难题。本论文通过查阅资料,发现从植物中提取的白藜芦醇具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性,但由于结构中含有三个酚羟基结构,导致其自身稳定性较差,并且活性较低,所以将白藜芦醇作为先导化合物,其结构中的羟基进行甲基化,并引入氰基结构合成一些列2,3-二芳基丙烯腈类化合物,所合成的化合物通过MTT等方法检测其体外抗肿瘤活性。根据文献报道,含氮杂环结构是一种易与生物体结合的杂环,其中1,2,4-三氮唑为一种公认的重要活性基团,同时,噻唑酮类化合物也是一种抗肿瘤活性基团,所以将两者进行拼合,作为桥连键,合成一系列三唑并噻唑酮类衍生物,并通过生物活性的测试,检测其抗肿瘤活性。所有化合物经1HNMR和13C NMR,IR等进行结构确证。结果显示,2,3-二芳基丙烯腈类化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中,化合物4d[（Z）-2-（3,5-二甲氧基苯基）-3-（4-溴基苯基）]丙烯腈与4p[（Z）-2-（3,5-二甲氧基苯基）-3-（乙氧基苯基）丙烯腈)]在HeLa中的抗肿瘤活性强于紫杉醇,而且在正常细胞中有较低的毒性,表现出很好的选择性抗癌作用。该类化合物能够抑制肿瘤细胞的迁移作用,并能有效的抑制细胞停留在G2/M期。三唑并噻唑酮类衍生物也表现出不同程度的抗肿瘤活性,其中5k[（Z）-5-（3-乙酰氧基基亚苄基）-2-（3-吡啶基）噻唑并[3,2-b][1,2,4]三氮唑-6（5H）-酮]活性最佳,其在AGS细胞中的IC50值为20.3±8.3μM,是一种有效的抗肿瘤药物。