目的:本研究将构建木犀草素（Lut）所需的甘草酸共轭牛血清白蛋白（GL-BSA）的中药活性成分载体,制备木犀草素载药纳米粒子（GL-BSA-Lut-Nps）,筛选出对人肝癌Bel-7402细胞抑制活性最佳纳米粒并探究其体外抗肿瘤活性。方法:1)采用化学偶联的方法制备中药活性载体GL-BSA,透析后冻干;2)利用去溶剂化法制备处方下5种载药纳米粒,冻干;3)采用MTT法检测处方下5种GL-BSA-Lut-Nps抗肝癌Bel-7402细胞活性并筛选抑制活性最佳处方;4)流式细胞术检测细胞周期阻滞和细胞凋亡情况;5)通过紫外分光光度计测量GL-BSA-Lut-Nps和木犀草素的溶解度;6)荧光标记药物初步考察GL-BSA-Lut-Nps对Bel-7402细胞的主动靶向性;7)通过¹ H核磁共振（¹ H NMR）技术研究GL-BSA-Lut-Nps对Bel-7402细胞的代谢调控作用。结果:1)成功制备5种GL-BSA-Lut-Nps冻干粉;2)GL-BSA-Lut-Nps的五个平行样品对肝癌Bel-7402细胞处理24h后的IC₅₀值分别为10.730±1.120,6.079±0.580,3.602±1.220,1.999±0.880和3.443±0.990mg/mL;3)GL-BSA-Lut-Nps-4对肝癌Bel-7402细胞呈S期阻滞,凋亡诱导率为65.70%;4)GL-BSA-Lut-Nps-4溶解度为1.5×10^-2g/mL,Lut溶解度为1.7×10^-5 g/mL;5)荧光测定方法结果显示实验构建的GL-BSA-Lut-Nps-4对肝癌Bel-7402细胞有更好的趋向性;6)GL-BSA-Lut-Nps-4对Bel-7402细胞有明显的代谢调控作用,主要涉及有氧氧化,磷脂代谢,能量代谢,氨基酸代谢等代谢过程。结论:本文采用去溶剂化法成功制备甘草酸共轭牛血清白蛋白载木犀草素纳米粒,筛选出活性最佳处方下制备的GL-BSA-Lut-Nps-4纳米粒子,其具有良好的体外抗肝癌Bel-7402细胞活性,纳米粒较Lut原药水溶性增加,为Lut剂型化和开发治疗肝癌的高效低毒的新型中药制剂提供一定的理论基础。