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【摘要】：中药经皮给药制剂因其以经络及穴位为载体和通道，药物一般不直接进入胃肠道中，故可避免胃肠道破坏、长期服药导致的胃肠道刺激等不良反应及肝肠循环“首过效应”，保护肝脏等重要脏腑功能，兼之毒副作用小，血药浓度稳定，疗效确切等优点，已成为国内外药物制剂研究的热点之一，本文针对治疗类风湿关节炎治疗常用的经皮给药制剂进行研究，通过查阅近年来国内外文献，综述中药经皮制剂给药的机理、优势及常用剂型，为中药经皮给药制剂的进一步研究开发提供参考依据。
【中图分类号】R2 【文献标识码】B 【文章编号】1671-8801（2014）12-0242-02
类风湿关节炎（RheunlaloidArthriris RA）是一种致残率极高的全身性自身免疫病，临床表现为慢性破坏性关节病变。病发部位主要为双手、腕、膝、踝和足关节的对称性多关节，常伴有发热、贫血、皮下结节及淋巴结肿大等临床症状[1]。临床上常用内服药物常导致消化性溃疡、骨髓抑制及肺、肝、肾等重要脏器损伤，国内外医药界的新药研究热点已转向皮肤给药剂型。RA属于中医学“痹症”范畴，《黄帝内经中》有载：“风寒湿三气杂至合而为痹”。外因有邪侵入体，注于经络，滞于关节，痹阻气血而发病；内因享赋素亏，血气虚耗，气血不足，肝肾亏损或病后、产后机体防御能力低下等。本文针对类风湿关节炎治疗常用的经皮给药制剂进行研究，通过查阅近年来国内外文献，对治疗类风湿性关节炎的中药经皮给药制剂进行综述，以供参考。
1 中药经皮给药概述
中药经皮给药的机理是通过提取中药有效成分后与适宜的敷料或基质制成外用皮肤给药剂型，使有效成分以适宜的速度渗入皮肤，进入体循环产生全身或局部治疗作用[2]。
中医学以经络理论为基础，根据清代名医徐灵胎“用膏贴之，闭塞其气，是药性从孔而入，痛经贯络，或提而出之，或攻而散之，较之服药尤有力”可知，药物通过人体表穴位吸收，再通过经络的运行起到调节脏腑机能及治疗疾病的功能。因其以经络及穴位为载体和通道，药物一般不直接进入胃肠道中，故可避免胃肠道破坏、长期服药导致的胃肠道刺激等不良反应及肝肠循环“首过效应”，保护肝脏等重要脏腑功能，给药途径不损失药物，故可提高制剂的生物利用度，改善疗效。
2 常用制剂
2.1 涂膜剂
涂膜剂指中药饮片经适宜溶剂和方法提取或溶解，与高分子材料制成的供外用涂抹的药物剂型，溶剂挥发后会在皮肤上形成薄膜样的液体制剂，起到治疗作用，制备工艺简单，使用方便，疗效好。有研究者针对雷公藤制复方涂膜剂的方法、工艺及质量控制进行了研究，表明复方雷公藤涂膜剂用药后总有效率达92.50%，具有保湿效果良好、局部附着时间长，不良反应少、利于维持有效药物浓度、治疗作用持续时间长、患者适用性好等优点。
2.2 透皮贴剂
透皮贴剂，简称贴剂或贴片，是一种新型制剂，指可粘贴在皮肤上，药物经皮肤吸收产生全身或局部治疗作用的薄片状制剂，一般由背衬层、药物贮库、黏合剂及保护层组成，常用的基质有硅橡胶、聚乙二醇、乙烯-乙酸乙烯共聚物等。刘继勇[3]研究表示，骨架型控释痹痛宁透皮贴剂释药曲线符合Higuchi释药动力学模型，除却质量稳定、无毒副作用、抗炎镇痛作用明显外，还具有使用方便，无首过效应故生物利用度高，血药浓度稳定，不受胃排空速率影响，无疼痛、无松香等粘合剂，皮肤刺激性小，可随时中断或撤销治疗等优点。
2.3 黑膏药
黑膏药是中国医学外治法中膏贴疗法的主要剂型之一，系指药材、食物植物油与红丹炼制成膏药，滩涂与裱褙材料上，供贴敷于皮肤的外用剂型，使用前需预热。清代吴师机的《理论骈文》有载[4]：由生非乌、生草乌等29味中药制成传统的黑膏药，俗称狗皮膏，具有祛风散寒、活血止淤的功效，常红研究表明，“追风活血膏”治疗类风湿性关节炎患者总有效率高达94.50%，疗效佳，胃肠道刺激小，因膏层较厚，故具有保护、封闭、治疗创面的作用，疗效持久，外敷使用方便。
2.4 橡胶膏剂
橡胶膏剂系指药材或药材提取物与橡胶为主的基质混合后，涂抹于裱褙材料上的外用剂型，具有粘贴力强、可不预热直接贴敷、不污染衣物、携带使用方便等优点，但因膏体较薄，故作用时间不够持久。国外橡胶膏剂的生产历史已有百年，经过长时间的生产技术改进，产品质量的提高，国内橡胶膏剂的产品质量也相应提升，并且加入中医学特色，如少林风湿跌打膏、伤湿止痛膏等，均具有祛风湿、活血止痛之效，有研究表明[5]，以合成橡胶、粘合力增强剂为基质，合成橡胶、粘合力增强剂、液体石蜡作为影响因素，由中药汤剂改为贴膏剂的马酥伤湿膏，可提高药物的稳定性，避免胃肠道首过效应，提高生物利用度，减少不良反应的发生，具有良好的疗效。
2.5 其他中药经皮给药制剂
中药经皮给药治疗类风湿性关节炎除以上几种剂型外，还有浴剂、散剂、凝胶剂、巴布剂、洗剂，喷雾剂等多种剂型，均体现了中医内病外治的治疗原则，且毒副作用小，故开发均受到国内外广泛的关注，成为中药经皮给药制剂研究的重要领域。
3 讨论
传统的经皮给药剂型有浴剂、洗剂、搽剂、盯剂、油剂、软膏剂、膏药、糊剂、熨剂等；中药巴布剂、涂膜剂、膜剂、凝胶剂、穴位贴敷剂、贴片剂等，但因中药资源繁多，成分复杂，故选择性及专一性较差，科学的制剂质量检测指标和方法均存在问题。伴随着药物敷料的迅速发展，国际开创透皮技术后，我国中药透皮制剂的研发也紧跟其后，引进先进的中药前处理技术，保证中药有效成分的提取纯度，及各成分间的促透作用，提高质量；着重于开发药物辅料及新剂型，与现代技术相结合，改善传统剂型的不足；基于中医药理论，结合现代实验技术，对中药外治法的基本理论进行探讨，开拓药物外治新理论。总而言之，随着中药经皮给药系统的不断发展，研究领域不断拓宽，其独有的优势与特色也日趋明显，具有良好的发展态势。
参考文献：
[1] 崔世奎.类风湿关节炎的中医研究概况[J].中国临床研究，2013，5（11）：120～122
[2] 胥云，庄桂霞.中药现代经皮给药制剂的临床应用与发展前景[J].中医外治杂志，2005，14（2）：6～7.
[3] 刘继勇，田景振.痹痛宁透皮贴剂镇痛、抗炎作用研究[J].中国实验方剂学杂志，2003，9（3）：35～37.
[4] 高小春，韩建伟.狗皮膏的完善改进研究概况[J].中国中医药资讯，2009，1（6）：38.
[5] 马春娟.马酥伤湿贴膏制备工艺及质量标准的研究[D].延吉：延边大学，2006.
【中图分类号】R2 【文献标识码】B 【文章编号】1671-8801（2014）12-0242-02
类风湿关节炎（RheunlaloidArthriris RA）是一种致残率极高的全身性自身免疫病，临床表现为慢性破坏性关节病变。病发部位主要为双手、腕、膝、踝和足关节的对称性多关节，常伴有发热、贫血、皮下结节及淋巴结肿大等临床症状[1]。临床上常用内服药物常导致消化性溃疡、骨髓抑制及肺、肝、肾等重要脏器损伤，国内外医药界的新药研究热点已转向皮肤给药剂型。RA属于中医学“痹症”范畴，《黄帝内经中》有载：“风寒湿三气杂至合而为痹”。外因有邪侵入体，注于经络，滞于关节，痹阻气血而发病；内因享赋素亏，血气虚耗，气血不足，肝肾亏损或病后、产后机体防御能力低下等。本文针对类风湿关节炎治疗常用的经皮给药制剂进行研究，通过查阅近年来国内外文献，对治疗类风湿性关节炎的中药经皮给药制剂进行综述，以供参考。
1 中药经皮给药概述
中药经皮给药的机理是通过提取中药有效成分后与适宜的敷料或基质制成外用皮肤给药剂型，使有效成分以适宜的速度渗入皮肤，进入体循环产生全身或局部治疗作用[2]。
中医学以经络理论为基础，根据清代名医徐灵胎“用膏贴之，闭塞其气，是药性从孔而入，痛经贯络，或提而出之，或攻而散之，较之服药尤有力”可知，药物通过人体表穴位吸收，再通过经络的运行起到调节脏腑机能及治疗疾病的功能。因其以经络及穴位为载体和通道，药物一般不直接进入胃肠道中，故可避免胃肠道破坏、长期服药导致的胃肠道刺激等不良反应及肝肠循环“首过效应”，保护肝脏等重要脏腑功能，给药途径不损失药物，故可提高制剂的生物利用度，改善疗效。
2 常用制剂
2.1 涂膜剂
涂膜剂指中药饮片经适宜溶剂和方法提取或溶解，与高分子材料制成的供外用涂抹的药物剂型，溶剂挥发后会在皮肤上形成薄膜样的液体制剂，起到治疗作用，制备工艺简单，使用方便，疗效好。有研究者针对雷公藤制复方涂膜剂的方法、工艺及质量控制进行了研究，表明复方雷公藤涂膜剂用药后总有效率达92.50%，具有保湿效果良好、局部附着时间长，不良反应少、利于维持有效药物浓度、治疗作用持续时间长、患者适用性好等优点。
2.2 透皮贴剂
透皮贴剂，简称贴剂或贴片，是一种新型制剂，指可粘贴在皮肤上，药物经皮肤吸收产生全身或局部治疗作用的薄片状制剂，一般由背衬层、药物贮库、黏合剂及保护层组成，常用的基质有硅橡胶、聚乙二醇、乙烯-乙酸乙烯共聚物等。刘继勇[3]研究表示，骨架型控释痹痛宁透皮贴剂释药曲线符合Higuchi释药动力学模型，除却质量稳定、无毒副作用、抗炎镇痛作用明显外，还具有使用方便，无首过效应故生物利用度高，血药浓度稳定，不受胃排空速率影响，无疼痛、无松香等粘合剂，皮肤刺激性小，可随时中断或撤销治疗等优点。
2.3 黑膏药
黑膏药是中国医学外治法中膏贴疗法的主要剂型之一，系指药材、食物植物油与红丹炼制成膏药，滩涂与裱褙材料上，供贴敷于皮肤的外用剂型，使用前需预热。清代吴师机的《理论骈文》有载[4]：由生非乌、生草乌等29味中药制成传统的黑膏药，俗称狗皮膏，具有祛风散寒、活血止淤的功效，常红研究表明，“追风活血膏”治疗类风湿性关节炎患者总有效率高达94.50%，疗效佳，胃肠道刺激小，因膏层较厚，故具有保护、封闭、治疗创面的作用，疗效持久，外敷使用方便。
2.4 橡胶膏剂
橡胶膏剂系指药材或药材提取物与橡胶为主的基质混合后，涂抹于裱褙材料上的外用剂型，具有粘贴力强、可不预热直接贴敷、不污染衣物、携带使用方便等优点，但因膏体较薄，故作用时间不够持久。国外橡胶膏剂的生产历史已有百年，经过长时间的生产技术改进，产品质量的提高，国内橡胶膏剂的产品质量也相应提升，并且加入中医学特色，如少林风湿跌打膏、伤湿止痛膏等，均具有祛风湿、活血止痛之效，有研究表明[5]，以合成橡胶、粘合力增强剂为基质，合成橡胶、粘合力增强剂、液体石蜡作为影响因素，由中药汤剂改为贴膏剂的马酥伤湿膏，可提高药物的稳定性，避免胃肠道首过效应，提高生物利用度，减少不良反应的发生，具有良好的疗效。
2.5 其他中药经皮给药制剂
中药经皮给药治疗类风湿性关节炎除以上几种剂型外，还有浴剂、散剂、凝胶剂、巴布剂、洗剂，喷雾剂等多种剂型，均体现了中医内病外治的治疗原则，且毒副作用小，故开发均受到国内外广泛的关注，成为中药经皮给药制剂研究的重要领域。
3 讨论
传统的经皮给药剂型有浴剂、洗剂、搽剂、盯剂、油剂、软膏剂、膏药、糊剂、熨剂等；中药巴布剂、涂膜剂、膜剂、凝胶剂、穴位贴敷剂、贴片剂等，但因中药资源繁多，成分复杂，故选择性及专一性较差，科学的制剂质量检测指标和方法均存在问题。伴随着药物敷料的迅速发展，国际开创透皮技术后，我国中药透皮制剂的研发也紧跟其后，引进先进的中药前处理技术，保证中药有效成分的提取纯度，及各成分间的促透作用，提高质量；着重于开发药物辅料及新剂型，与现代技术相结合，改善传统剂型的不足；基于中医药理论，结合现代实验技术，对中药外治法的基本理论进行探讨，开拓药物外治新理论。总而言之，随着中药经皮给药系统的不断发展，研究领域不断拓宽，其独有的优势与特色也日趋明显，具有良好的发展态势。
参考文献：
[1] 崔世奎.类风湿关节炎的中医研究概况[J].中国临床研究，2013，5（11）：120～122
[2] 胥云，庄桂霞.中药现代经皮给药制剂的临床应用与发展前景[J].中医外治杂志，2005，14（2）：6～7.
[3] 刘继勇，田景振.痹痛宁透皮贴剂镇痛、抗炎作用研究[J].中国实验方剂学杂志，2003，9（3）：35～37.
[4] 高小春，韩建伟.狗皮膏的完善改进研究概况[J].中国中医药资讯，2009，1（6）：38.
[5] 马春娟.马酥伤湿贴膏制备工艺及质量标准的研究[D].延吉：延边大学，2006.