【摘 要】
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该课题以知母皂甙元天然分子为先导物,在其3位引入各种单糖,以期能够发现新型且易于合成的知母皂甙类活性衍生物.设计引入七种单糖侧链（D-葡萄糖,D-半乳糖,D-甘露糖,L-鼠李糖,
【出 处】
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中国人民解放军军事医学科学院 解放军军事医学科学院
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该课题以知母皂甙元天然分子为先导物,在其3位引入各种单糖,以期能够发现新型且易于合成的知母皂甙类活性衍生物.设计引入七种单糖侧链（D-葡萄糖,D-半乳糖,D-甘露糖,L-鼠李糖,D-阿拉伯糖,L-阿拉伯糖和D-核糖）.单糖本身含有5或6个羟基,为避免产生多种异构体,在与皂贰元反应前对单糖进行了选择性保护研究.按照先保护1-位羟基,再保护其余羟基,继而脱去1-位羟基保护基,然后再活化1-位羟基的策略制备了保护的活化单糖分子;进一步与皂甙无反应,再脱去羟基保护基即制得目标化合物.按照所建立的合成路线,共制备了七种新的知母皂甙类衍生物.经质谱、核磁共振谱及元素分析测定,结构正确.以昆明小鼠为标本,进行了抗缺氧试验以评价新合成化合物的活性.每只小鼠按60mg／Kg剂量,腹腔给药.初步结果显示,七种新化合物、知母皂甙元及空白对照组间生物活性无显著性差异.
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